dsg1γ アクチベーター

一般的なdsg1γ活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。

dsg1γの化学的活性化因子は、主に細胞内カルシウム濃度の調節とプロテインキナーゼカスケードの活性化を通して、その機能状態につながる一連の反応を開始することができる。カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンはともに、dsg1γの活性化にとって重要な因子である細胞内カルシウム濃度を直接上昇させる。カルシウム濃度の上昇は、dsg1γとカルシウムとの相互作用を促進することにより、dsg1γの接着機能を増強し、細胞間接着におけるdsg1γの役割に必須である。タプシガルギンは、小胞体カルシウムATPaseを阻害することによって間接的にdsg1γの活性化に寄与し、dsg1γの接着能力を刺激しうる細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらす。

さらに、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化も、dsg1γの活性化につながる別の経路である。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）、PDBuはPKCの活性化因子として知られている。PKCの活性化はdsg1γのリン酸化につながり、細胞間接着の強化に重要な役割を果たす。ブリオスタチン1もPKCを調節し、dsg1γのリン酸化と活性化をもたらす。さらに、フォルスコリンとジブチリル-cAMP（db-cAMP）は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。そしてPKAはdsg1γをリン酸化し、細胞接着におけるその機能を高める。IBMXによるホスホジエステラーゼの阻害もまた、cAMPレベルを上昇させ、その結果PKAを活性化し、PKAはdsg1γをリン酸化して活性化することができる。オカダ酸やカリクリンAによるプロテインホスファターゼ1および2Aの阻害は脱リン酸化を防ぐので、dsg1γはリン酸化された活性な状態に維持され、細胞接着プロセスにおける役割を支える。これらの化学物質はそれぞれ異なるが収束する経路を通してdsg1γを活性化することができ、これら全てがタンパク質の機能的活性化におけるリン酸化とカルシウム調節の重要性を強調している。