dsg1β阻害剤

一般的な dsg1β 阻害剤には、ジスルフィラム CAS 97-77-8、α-ヨードアセトアミド CAS 144-48-9、ビタミン K3 CAS 58-27-5、無水塩化カドミウム CAS 10108-64-2、フェニルアルシンオキシド CAS 637-03-6 などがあるが、これらに限定されるものではない。

Dsg1βの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、タンパク質の機能を破壊する。エブセレンは、Dsg1β内のシステイン残基上のチオール基と反応することによって作用し、この過程で細胞間接着が阻害される。チオール基はタンパク質の構造的完全性と機能を維持するために重要だからである。同様に、ジスルフィラムはシステイン残基とジスルフィド結合を形成することによってDsg1βを阻害し、タンパク質のコンフォメーションを変化させ、接着機能を損なう可能性がある。もう一つの阻害剤であるヨードアセトアミドは、Dsg1βのシステイン残基をアルキル化し、タンパク質の適切な機能と安定性に必要なジスルフィド結合の形成を妨げる。メナジオン存在下では、Dsg1βは酸化ストレスの誘導によって阻害され、システイン残基を修飾する活性酸素種の形成を促進し、タンパク質の接着相互作用を破壊する。

塩化カドミウムや酢酸鉛のような他の阻害剤は、Dsg1βのスルフヒドリル基に結合し、タンパク質間相互作用を阻害し、その機能を不安定にする。フェニルアルシンオキシドは、システイン残基を架橋することにより、Dsg1βの構造および接着能力を阻害する。メタンチオスルホン酸メチルは、システイン残基をメチル化することにより、タンパク質の機能を損なう構造変化を引き起こす。逆に、N-エチルマレイミドはシステイン残基と安定な付加体を形成し、Dsg1βを不可逆的に修飾し、その構造的完全性と接着性に影響を与える。さらに、o-フェナントロリンとクリオキノールは、タンパク質の構造と機能に重要な必須金属イオンと亜鉛イオンをそれぞれキレート化することによって、Dsg1βを阻害する。最後に、チメロサールはDsg1β内のチオール基に結合し、タンパク質の接着相互作用と細胞機能を阻害する。