DPRP2阻害剤
一般的な DPRP2 阻害剤には、Vildagliptin CAS 274901-16-5、5-Azacytidine CAS 320-67-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、シクロヘキシミド CAS 66-81-9などがある。
DPRP2阻害剤は、Dual-Specificity Phosphatase-Related Protein 2 (DPRP2) の酵素活性を特異的に標的とし阻害する化学化合物の一種です。 DPRP2は、セリン/スレオニンおよびチロシンの両残基の脱リン酸化酵素として知られる、より大きなデュアル特異性ホスファターゼ（DUSPs）ファミリーの一員です。DPRP2の阻害は、細胞シグナル伝達経路の研究、特に、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）カスケードの制御に関与する経路の研究において、大きな関心が寄せられています。これらのカスケードは、成長因子、サイトカイン、環境ストレス因子などのさまざまな外部刺激に対する細胞応答において重要な役割を果たしています。DPRP2を阻害することで、研究者らはこれらのシグナル伝達経路の調節におけるその役割をよりよく理解することができ、それにより、細胞増殖、分化、アポトーシスなどのプロセスに影響を与えることができる。
DPRP2阻害剤の化学構造は、通常、DPRP2酵素の活性部位に高い親和性で結合し、そのホスファターゼ活性を阻害する特定のモチーフまたは官能基を含む。これらの阻害剤の構造研究では、多くの場合、DPRP2の触媒ポケット内の重要なアミノ酸残基との相互作用が明らかになっており、効果的な阻害剤を開発する上での分子設計の重要性を示しています。 また、DUSPsはファミリー全体で保存された構造的特徴を共有しているため、これらの阻害剤の特異性は、オフターゲット効果を最小限に抑える上で極めて重要です。 DPRP2阻害剤の結合特性と選択性を最適化するために、X線結晶構造解析や分子動力学シミュレーションなどの高度な技術が頻繁に利用されています。これらの研究は、複雑な細胞ネットワーク内の標的酵素の機能を特異的に調節する特定の阻害剤をどのように設計するかについての理解を深めることに貢献しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vildagliptin | 274901-16-5 | sc-208485 | 10 mg | $173.00 | 4 | |
ビルダグリプチンはDPP-4の選択的阻害剤として作用し、酵素-基質複合体を安定化させるユニークな分子間相互作用を示す。その構造は特異的な結合を可能にし、酵素活性の顕著な低下を特徴とする反応速度の変化をもたらす。DPP-4のコンフォメーションダイナミクスを調節するこの化合物の能力は、その阻害効果を高め、酵素制御や代謝経路の研究において興味深い対象となっている。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
このDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤は脱メチル化を促進し、その遺伝子プロモーターのメチル化状態を変化させることで、DPRP2の発現を潜在的にダウンレギュレートし、転写サイレンシングにつながる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンアセチル化の増加を引き起こし、その結果、DPRP2遺伝子周辺のクロマチン構造がより開放的なものとなり、転写活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAに結合することにより、アクチノマイシンDはRNAポリメラーゼの進行を阻害し、その結果、DPRP2遺伝子の転写が減少し、そのmRNAおよびタンパク質レベルが低下する可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、リボソームの転座を阻害することによって真核生物のタンパク質合成を阻害し、DPRP2レベルの潜在的な減少を含むタンパク質の合成の減少をもたらす。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
このmTOR阻害剤は、キャップ依存性翻訳を減弱させ、DPRP2のような遺伝子によってコードされるタンパク質の合成を減少させ、タンパク質レベルの低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物はMEKを選択的に阻害し、MEKはMAPキナーゼ経路の一部として、転写因子の活性を変化させることにより、DPRP2などの下流遺伝子の発現低下につながると考えられる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、細胞シグナル伝達に変化をもたらし、遺伝子発現の優先順位の変化により DPRP2 タンパク質のレベルが低下する可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542はTGF-β受容体ALK5を阻害し、DPRP2遺伝子の転写が減少する可能性を含め、下流の標的遺伝子のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
この PI3K 阻害剤は、AKT 情報伝達経路の抑制につながり、細胞増殖および生存経路への広範な影響の一部として、DPRP2 mRNA 合成のレベル低下をもたらす可能性があります。 | ||||||