DPPL2阻害剤

一般的なDPPL2阻害剤には、2-ブロモヘキサデカン酸 CAS 18263-25-7、セルレニン（合成） CAS 17397-89-6、T ユニカマイシン CAS 11089-65-9、フモニシジンB1 CAS 116355-83-0、およびDMSO溶液のトリアクシンC CAS 76896-80-5。

DPPL2阻害剤には、タンパク質のパルミトイル化と脱パルミトイル化に関与する様々な生物学的プロセスと経路を標的とすることによって、間接的に酵素の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。例えば、タンパク質のパルミトイル化に重要な基質であるパルミトイル-CoAの利用可能性は、脂質代謝や脂肪酸合成の酵素を阻害する化合物によって減少し、DPPL2が作用するパルミトイル化タンパク質のプールが減少する。臭素化脂肪酸およびある種の天然物は、パルミトイル化プロセス自体を阻害し、DPPL2がアクセスできる基質をさらに制限する。さらに、関連するチオエステラーゼを選択的に標的とする阻害剤の使用は、パルミトイル化タンパク質の蓄積につながり、パルミトイル化-脱パルミトイル化サイクルを飽和させることによってDPPL2の機能的能力を低下させる可能性がある。

DPPL2を阻害する他のアプローチは、パルミトイル修飾の重要なキャリアーである膜タンパク質の組成とプロセッシングを変化させることである。グリコシル化阻害剤のようなタンパク質の成熟を阻害する薬剤は、その機能にパルミトイル化を必要とするタンパク質の適切なフォールディングと輸送を阻害することにより、間接的にDPPL2の基質の利用可能性に影響を与える。シャペロン阻害剤もまた、タンパク質が機能的なコンフォメーションに到達するのを妨げることによって、このプロセスで役割を果たすことができる。したがって、これらのミスフォールディングあるいは保持されたタンパク質に対するDPPL2の作用の有効性を間接的に低下させることになる。さらに、小胞輸送を阻害する低分子は、ゴルジ体や小胞体にタンパク質を蓄積させ、脱パルミトイル化が通常起こる細胞内のDPPL2へのタンパク質のアクセスを制限する。