DPCD アクチベーター
一般的なDPCD活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
DPCDの活性化因子は、その活性を間接的に増強する細胞内経路に影響を与えることによって機能する。cAMPとcGMPの細胞内レベルを上昇させる化合物は、この点で特に有用である。例えば、ある種の活性化剤はアデニル酸シクラーゼを標的としてcAMPを増加させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは様々な基質をリン酸化することが知られており、この翻訳後修飾は毛様体操作に関与するタンパク質の機能制御に重要であることから、DPCD活性の増強が示唆される。同様に、特定のホスホジエステラーゼを阻害する活性化剤は、環状ヌクレオチドの分解を妨げ、細胞内にcAMPやcGMPを蓄積させる。この蓄積により、PKAやプロテインキナーゼG（PKG）などのプロテインキナーゼが活性化され、DPCDと相互作用するタンパク質がリン酸化される。
環状ヌクレオチドレベルの調節に加えて、他の活性化因子は、毛様体動態に重要な役割を果たしている細胞骨格に影響を与えることによって働く。例えば、Rho-associated protein kinase (ROCK)の阻害剤は、ミオシン軽鎖のリン酸化を減少させ、細胞骨格の再配列に影響を与え、より効果的な毛様体運動を促進する可能性がある。このことは、DPCDの機能に必要な構造的枠組みを最適化することにより、間接的にDPCDの活性を高める可能性がある。さらに、ホスホジエステラーゼ3（PDE3）を阻害するある種の化合物の利用は、cAMPレベルの上昇を通じてDPCDを間接的に活性化し、PKAの活性化と、それに続くDPCDと相乗して毛様体活性を制御するタンパク質のリン酸化を誘発する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させ、その結果PKAが活性化されます。PKAのリン酸化は、繊毛機能に関与する他のタンパク質との相互作用を強化することで、DPCDの活性化につながります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、DPCDと相互作用する可能性のある標的タンパク質をリン酸化し、毛様体の集合と機能におけるDPCDの役割を促進する。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させ、DPCDに関連するタンパク質をリン酸化する可能性のあるPKA活性を増強し、毛様体機能を促進する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤は、cAMPレベルを増加させ、それに続いてPKAを活性化させます。これにより、繊毛運動におけるDPCD活性に関連する基質がリン酸化される可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤で、その分解を防ぐことによりcAMPを増加させ、PKA活性を高め、繊毛におけるDPCDの機能を高める可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ホスホジエステラーゼ5（PDE5）の選択的阻害剤は、サイクリックGMP（cGMP）レベルを増加させ、PKGを活性化させる可能性があります。 PKGは、繊毛運動の周波数と協調性におけるDPCDの役割を調節する基質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
ROCK阻害剤は、ミオシン軽鎖のリン酸化を減少させ、繊毛の正常な機能に不可欠な細胞骨格のダイナミクスに影響を与え、その結果、DPCD活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
PDE3阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、DPCDと相互作用するタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、毛様体活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
PDE3阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、毛様体運動を制御するDPCDを補助するタンパク質のリン酸化につながると考えられる。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
PDE5阻害剤はcGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化する可能性があり、PKGは繊毛機能に関与する細胞骨格成分に影響を与える可能性があるため、繊毛運動の調節におけるDPCDの役割を助ける可能性があります。 | ||||||