DPAGT1阻害剤

一般的なDPAGT1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。チューニカマイシン CAS 11089-65-9、4-(ヒドロキシメチル)安息香酸 CAS 3006-96-0、バシトラシン CAS 1405-87-4、ジメチルオキサロイルグリシン（DMOG）CAS 89464-63-1、リボスタマイシンの硫酸塩塩CAS 53797-35-6に限定されるものではない。

DPAGT1阻害剤には、N-結合型グリコシル化経路の重要な酵素であるドリチル-リン酸N-アセチルグルコサミンホスホトランスフェラーゼ1（DPAGT1）の酵素機能を阻害する様々な化合物が含まれる。この経路は多くのタンパク質の適切なフォールディングと機能に不可欠である。ツニカマイシンのようなDPAGT1の直接阻害剤は、酵素の触媒部位を占有することによって阻害を達成し、N-結合型グリコシル化の最初の段階が起こるのを妨げる。ベンジル2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシドはDPAGT1の天然基質を模倣し、活性部位での結合を競合することにより酵素活性を低下させる。同様に、リボスタマイシンとデオキシノジリマイシンはDPAGT1の基質を模倣することでDPAGT1を妨害し、競合的阻害剤として効果的に作用する。これらの化合物はDPAGT1の酵素作用を直接阻害し、糖タンパク質合成に不可欠な糖鎖部分の転移を妨げる。

対照的に、間接的阻害剤は、DPAGT1の細胞環境や関連経路に影響を与えることによってDPAGT1の活性を調節する。デシルビキノンは、電子伝達鎖に影響を与えることにより、最適なDPAGT1活性に必要な細胞条件を間接的に調節する。バシトラシンはDPAGT1の補酵素である金属イオンと相互作用し、酵素の機能を損なう。EerIやスワインソニンのような化合物は、それぞれ小胞体（ER）やゴルジ装置におけるタンパク質プロセッシング経路を破壊することによって阻害作用を発揮する。この混乱はアンフォールデッドタンパク質反応の亢進につながり、DPAGT1の安定性と効率に不慮の影響を及ぼす可能性がある。エモジンは細胞のシグナル伝達経路を変化させ、DPAGT1を含む様々な酵素の制御に下流から影響を及ぼす可能性がある。ブレフェルジンAは、DPAGT1が作用を発揮するゴルジ装置の構造と機能を阻害し、酵素の効力の低下につながる。クロロキンは、細胞内コンパートメント内のpHを変化させる能力により、DPAGT1の活性を助長しない環境を作り出す可能性がある。