DOCK 5阻害剤は、グアニンヌクレオチド交換因子(GEFs)のDOCK(Dedicator of Cytokinesis)ファミリーの一員であるDOCK 5タンパク質の活性を選択的に調節する能力で主に認識されている独特な化学分類に属します。これらの阻害剤は、細胞シグナル伝達経路および細胞骨格の再編成において重要な役割を果たすDOCK 5の活性化を妨害するように設計されています。DOCK 5 自体は、細胞移動、浸潤、接着などの細胞プロセスを制御する役割を担っており、これらはすべて、がん転移、免疫応答の調節、神経細胞の発達など、さまざまな生理学的および病理学的状況において重要な関連性を持っています。 構造的には、DOCK 5 阻害剤は、DOCK 5 タンパク質の特定の領域に結合する能力によって特徴づけられる、多様な低分子化合物から構成されることがよくあります。これらの阻害剤は、DOCK 5の特定の領域に結合する能力によって特徴づけられる、多様な低分子化合物から構成されることが多い。 重要な結合ポケットや活性部位と相互作用することで、これらの阻害剤はDOCK 5のGEF活性を妨害する。
この調節は最終的に、アクチン細胞骨格のダイナミクスや細胞運動に関連する細胞プロセスを制御する上で重要な分子スイッチであるRho GTPaseにおける、グアノシン二リン酸(GDP)とグアノシン三リン酸(GTP)の交換に影響を与える。DOCK 5の阻害は、これらのプロセスの正確なバランスを崩し、細胞の移動、侵入、およびその他の関連機能の低下につながります。DOCK 5阻害剤の開発と研究は、分子薬理学および細胞生物学において不可欠な取り組みであり、細胞の挙動を支配する複雑な制御メカニズムの洞察を提供します。これらの阻害剤は、細胞プロセスにおけるDOCK 5の役割のより深い理解に貢献するだけでなく、Rho GTPaseを伴うより広範なシグナル伝達経路の解明にもつながる可能性があります。さらに、研究者にとっては、さまざまな生理学的状況における細胞機能や相互作用の複雑性を解明するための貴重なツールとなります。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
BCR-ABLなどのチロシンキナーゼを標的とし、その活性を阻害することでがん細胞の増殖を防ぐ。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFやVEGFRのような腫瘍血管新生や細胞増殖に関与する経路の複数のキナーゼを阻害し、腫瘍の成長と進行を抑制する。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFRおよびHER2チロシンキナーゼの二重阻害剤であり、癌細胞の増殖と生存に関与するシグナル伝達カスケードを阻害する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼを標的として阻害し、細胞増殖と血管新生に関与する下流の経路の活性化を防ぐ。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABLおよびSRCファミリーキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼを阻害し、シグナル伝達経路を混乱させ、がん細胞の増殖を妨げる。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
VEGFRやPDGFRのような受容体チロシンキナーゼを標的とし、血管新生と腫瘍細胞の増殖を阻害する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
EGFRチロシンキナーゼ活性を阻害し、癌細胞の細胞増殖と生存シグナルを減少させる。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4とCDK6を特異的に阻害し、細胞周期の進行を止め、特にホルモン受容体陽性の乳癌において癌細胞の増殖を阻害する。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
変異型BRAFキナーゼを標的とし、BRAFV600E変異を有するメラノーマのMAPキナーゼ経路を遮断し、腫瘍増殖の抑制につながる。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)を不可逆的に阻害し、B細胞受容体のシグナル伝達を遮断し、B細胞性悪性腫瘍の増殖を阻害する。 |