Dnmt3b阻害剤
一般的なDnmt3b阻害剤には、Nanaomycin αA CAS 58286-56-9、SGI-1027 CAS 1020149-73-8、5 -アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、ゼブラリン CAS 3690-10-6などがある。
DNAメチルトランスフェラーゼ酵素であるDnmt3bは、発生および細胞分化の過程において、新規DNAメチル化パターンの確立に重要な役割を果たしています。その主な機能は、CpGジヌクレオチド内のシトシン残基にメチル基を付加することであり、これにより遺伝子発現のエピジェネティックな制御に寄与しています。Dnmt3bは、ゲノムの安定性維持とトランスポゾンのサイレンシングに特に重要です。さらに、Dnmt3bは刷り込みプロセスにも関与しており、正常な胚発生に不可欠な対立遺伝子特異的遺伝子発現に影響を与えている。Dnmt3bは、その酵素活性により、DNAメチル化パターンの確立と維持に寄与し、それによって細胞のアイデンティティと機能にとって重要な遺伝子発現パターンを制御している。
Dnmt3bの阻害は、通常、その触媒活性を標的とするか、またはDNA基質との相互作用を妨害することを伴う。Dnmt3bの触媒ドメインに直接結合し、その酵素活性を阻害する低分子阻害剤の開発など、いくつかの阻害メカニズムが研究されている。さらに、DNAメチル化に必要な補因子や基質を標的とする化合物が、Dnmt3b機能の阻害剤として研究されている。別のアプローチでは、Dnmt3bの活性や安定性に不可欠なタンパク質間相互作用を阻害し、それによってDNAメチル化におけるその機能を減弱させる。さらに、エピジェネティックな修飾やクロマチン構造の変化は間接的にDnmt3bの活性に影響を与える可能性があり、阻害のための代替戦略を提供できる。Dnmt3bの制御の複雑性とエピジェネティック制御におけるその役割を理解することで、研究者はDnmt3bの機能を阻害するための正確かつ効果的な戦略を開発し、細胞プロセスへの寄与を解明し、介入のための新たな手段を発見することを目指している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nanaomycin αA | 58286-56-9 | sc-396527 sc-396527A | 1 mg 5 mg | $240.00 $1081.00 | ||
ナナオマイシンαAは、Dnmt3bを標的とする際、酵素との結合を安定化させるユニークな水素結合と疎水性相互作用に関与し、顕著な特異性を示す。この化合物のコンフォメーションの柔軟性は、酵素の活性部位に適応することを可能にし、阻害効果を高める。さらに、ナナオマイシンαAは、酵素のコンフォメーション状態を変化させることによってDNAメチル化の速度論に影響を与え、明確なエピジェネティック修飾と制御結果をもたらす。 | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
SGI-1027はDnmt3b阻害剤としてユニークな作用機序を示し、酵素活性部位の主要残基と特異的な静電的相互作用を形成することが特徴である。この化合物は、酵素の触媒効率を変化させる独特の結合親和性を示し、メチル化プロセスを効果的に調節する。その構造的特徴は、Dnmt3bとの動的相互作用を促進し、酵素のコンフォメーションランドスケープとその後の活性に影響を与える。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
アザシチジンは、デシタビンと同様に、Dnmt阻害剤として機能するシチジンアナログである。複製中のDNAに取り込まれることで、アザシチジンはDnmt3bと付加体を形成し、Dnmt3bを分解する。この直接的な阻害により、Dnmt3bの活性が低下し、DNAメチル化パターンが崩れる。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は、Dnmt3bを含むDnmt酵素を標的とするよう設計された低分子阻害剤である。RG108はDnmt3bの触媒ドメインに結合することでその酵素活性を阻害し、その結果、DNAメチル化が阻害される。この直接的な阻害により、エピジェネティックな制御に関与するDnmt3b媒介プロセスが阻害される。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
ゼブラリンはシチジンアナログであり、Dnmt1とDnmt3bの両方を阻害するDnmt阻害剤です。ゼブラリンはDNAに取り込まれることでDnmt3bと共有結合体を形成し、Dnmt3bを分解します。 | ||||||
Psammaplin A | 110659-91-1 | sc-258049 sc-258049A | 1 mg 5 mg | $88.00 $414.00 | 7 | |
Psammaplin Aは、Dnmt3bを含むDnmt阻害剤として同定された天然の海洋化合物である。Psammaplin AはDnmt3bの触媒ドメインに直接結合することで、その酵素活性を阻害し、DNAメチル化を阻害する。この直接的な阻害により、エピジェネティックな制御に関与するDnmt3b媒介プロセスが阻害される。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294は、Dnmt3bを特異的に標的とする低分子阻害剤です。Dnmt3bの触媒ドメインに結合することで、BIX-01294は酵素活性を阻害し、DNAメチル化を阻害します。 | ||||||