DNA pol θ阻害剤
一般的なDNAポリメラーゼθ阻害剤には、アフィジコリン CAS 38966-21-1、MRN-ATM経路阻害剤、ミリン CAS 299953-00-7、DNA-PK阻害剤II CAS 154447-35-5、RAD51刺激化合物-1、RS-1 CAS 312756-74-4、RAD51阻害剤B02 CAS 1290541-46-6。
DNAポリメラーゼθ(pol θ)阻害剤は、DNA合成と修復における酵素の関与を複雑に調節する、異なるメカニズムを持つ化合物の多彩な配列を構成している。四環式ジテルペノイドであるアフィジコリンは、DNAポリメラーゼθの活性部位に結合して直接阻害し、ポリメラーゼ活性を阻害してDNA合成の忠実性を阻害する。低分子化合物であるミリンは、DNA pol θとDNA末端との相互作用を阻害することにより、DNA合成と修復を阻害する。さらに、DNA依存性プロテインキナーゼ（DNA-PK）阻害剤であるNU7026のような化合物によって、DNA pol θを間接的に阻害することもできる。NU7026は非相同末端結合（NHEJ）経路を破壊し、修復過程におけるDNA pol θの利用可能性を制限する。RAD51刺激性化合物RS-1は、相同組換え（HR）を促進することによって間接的にDNA pol θを調節し、代替修復経路と競合する。対照的に、RAD51阻害剤B02はHRを抑制し、修復過程をDNA pol θから遠ざける。
AZTを含むチミジンアナログは、逆転写酵素を阻害することによって間接的にDNA pol θに影響を与え、DNA基質の利用可能性に影響を与える。ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるワートマニンは、PI3K関連キナーゼ（PIKK）シグナル伝達経路を破壊し、間接的にDNA修復因子の活性化を阻害する。カフェインはATM/ATR経路を調節し、細胞周期チェックポイント活性化の妨害を通して間接的にDNA pol θに影響を与える。さらに、AZ20やKU-55933のようなATRキナーゼ阻害剤はATR経路を破壊し、DNA合成と修復におけるDNA pol θの参加を間接的に調節する。さらに、KU-0060648のようなATMキナーゼ阻害剤は、ATM経路を破壊することによってDNA pol θに影響を与え、DNA修復因子の活性化を制限する。チェックポイントキナーゼ2（Chk2）阻害剤であるCGK 733は、Chk2シグナル伝達経路を破壊し、修復過程における酵素の利用可能性に影響を与えることによって、間接的にDNA pol θに影響を与える。結論として、DNA pol θ阻害剤の多様な状況は、ポリメラーゼへの直接的な干渉と、極めて重要な細胞経路を介した間接的な調節の両方を包含する、その複雑なメカニズムを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィジコリンは、テトラサイクリックジテルペノイドの一種で、DNAポリメラーゼの活性部位に結合してDNAポリメラーゼθの結合を阻害することで、DNA合成を阻害します。この直接的な阻害により、ポリメラーゼ活性が妨げられ、DNA合成の正確性が損なわれます。 | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
みりんは、DNA末端との相互作用を阻害することで、DNAポリθの酵素活性を阻害します。この直接的な阻害は、DNA修復プロセスにおけるポリメラーゼの役割を妨害し、DNA合成と修復の障害につながります。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026はDNA依存性プロテインキナーゼ（DNA-PK）阻害剤であり、非相同末端結合（NHEJ）経路を阻害することで間接的にDNA pol θを阻害する。この阻害により、修復プロセス中のDNA pol θの利用が制限され、間接的にDNA合成と修復への関与が調節される。 | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
RAD51阻害剤であるB02は、相同組換え（HR）を抑制することで間接的にDNA pol θに影響を与えます。HR活性の低下により、修復プロセスがDNA pol θから逸れ、間接的にDNA合成と修復への関与に影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるWortmanninは、PI3K関連キナーゼ（PIKK）シグナル伝達経路を遮断することで間接的にDNA pol θを阻害する。この干渉によりDNA修復因子の活性化が妨げられ、間接的にDNA合成と修復におけるDNA pol θの関与が調節される。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
アデノシン受容体拮抗薬であるカフェインは、ATM/ATR経路を調節することで間接的にDNAポリメラーゼθに影響を与える。この細胞周期チェックポイント活性化の干渉は、修復プロセス中のDNAポリメラーゼθの可用性を間接的に調節し、DNA合成と修復におけるその役割に影響を与える。 | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
AZ20は、ATRキナーゼ阻害剤であり、間接的に、アテローム性動脈硬化症およびRad3関連（ATR）経路を阻害することでDNAポリメラーゼθを阻害します。この干渉により、DNA修復因子の活性化が制限され、間接的にDNA合成および修復におけるDNAポリメラーゼθの関与が調節されます。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933はATMキナーゼ阻害剤であり、アタキシア・テラネクシア変異（ATM）経路を妨害することで間接的にDNAポリメラーゼθを阻害します。この干渉によりDNA修復因子の活性化が制限され、間接的にDNA合成と修復におけるDNAポリメラーゼθの関与を調節します。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
チェックポイントキナーゼ2（Chk2）阻害剤であるCGK 733は、Chk2シグナル伝達経路を阻害することで間接的にDNAポリメラーゼθを阻害する。この細胞周期チェックポイントの干渉は、間接的に修復プロセス中のDNAポリメラーゼθの利用可能性を調節し、DNA合成と修復におけるその役割に影響を与える。 | ||||||