DNA pol λ阻害剤
一般的なDNA pol λ阻害剤としては、Aphidicolin CAS 38966-21-1、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、Camptothecin CAS 7689-03-4、Cisplatin CAS 15663-27-1およびHydroxyurea CAS 127-07-1が挙げられるが、これらに限定されない。
DNA pol λ阻害剤には、DNA修復酵素であるDNA pol λに対して、関連する細胞内プロセスや経路を標的とすることで間接的に影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。この阻害剤群はDNA pol λに直接結合することはないが、細胞環境とその機能に必要な基質や補因子の利用可能性を調節することにより、その活性に影響を与える。例えば、AphidicolinとHydroxyureaはそれぞれ基質競合と枯渇によって作用し、DNA合成と修復のためにDNA pol λが必要とするリソースを制限する。エトポシドとカンプトテシンは、トポイソメラーゼを阻害することによってDNA損傷の量を増加させ、DNA pol λの修復能力を過負荷にする可能性がある。
DNA pol λ阻害剤は、DNA pol λを含む修復酵素にとって特に処理困難なDNA損傷を導入し、間接的にその活性を阻害する可能性がある。阻害剤は、合成阻害または誤取り込みによってヌクレオチドプールを破壊し、DNA pol λが働く塩基除去修復経路を妨害する可能性がある。アクチノマイシンDは、転写を阻害することにより、DNA pol λまたはその関連因子の発現レベルに影響を与える可能性がある。最後に、NU7441、ミリン、VE-821は、DNA-PK、Mre11-Rad50-Nbs1複合体、ATRキナーゼなど、DNA pol λが関与するDNA修復過程の上流にあるDNA損傷応答経路の必須成分を標的とするため、ゲノムの安定性を維持する役割に影響を与える。これらの阻害剤は、細胞経路の相互関連性を強調し、関連システムを戦略的に標的とすることにより、DNA修復酵素を間接的に調節できる可能性を強調するものである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
DNAポリメラーゼ、特にαおよびδファミリーを選択的に阻害する四環式ジテルペンで、競合阻害によってDNA pol λの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
トポイソメラーゼII阻害剤で、DNA修復プロセスを阻害し、二本鎖切断を修復するDNA pol λの役割を損なう可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
トポイソメラーゼI阻害剤であり、DNA損傷を引き起こし、DNA修復経路を阻害し、DNA pol λの機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
プラチナベースの化合物で、DNAの架橋を形成し、DNA pol λが関与するDNA合成や修復を阻害する可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素の阻害剤で、デオキシリボヌクレオチドプールを減少させ、DNA pol λの基質利用を制限する可能性がある。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
トポイソメラーゼIを介したDNA損傷を誘発する化合物であり、DNA修復機構への要求を高め、DNA pol λの修復能力を圧倒する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害する抗葉酸薬で、ヌクレオチド合成を低下させ、基質の枯渇によりDNA pol λの活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
グアニンアナログはDNAに取り込まれ、DNA複製と修復を阻害し、DNA pol λの機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
転写開始複合体のDNAに結合し、RNAポリメラーゼを阻害する抗生物質で、その構成成分の転写を変化させることにより、間接的にDNA pol λに影響を与える可能性がある。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
DNA-PK阻害剤であり、DNA pol λが機能する経路である非相同末端結合を阻害することで、間接的にDNA pol λの活性を阻害することができる。 | ||||||