DIXDC1阻害剤
一般的なDIXDC1阻害剤には、XAV939 CAS 284028-89-3、JW 55 CAS 664993-53-7、LGK 974 CAS 12 43244-14-5、β-カテニン/Tcf阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2およびKY02111。
DIXDC1阻害剤として分類される化学物質は、間接的ではあるが、主にWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の調節に関与している。このクラスの化合物は、リガンド分泌から最終的な転写複合体形成まで、経路の様々なポイントで作用することができる。例えば、XAV-939とLGK-974のような阻害剤は、経路の異なる末端で機能し、XAV-939はβ-カテニンの分解を促進するため、通常DIXDC1を活性化するシグナルを減衰させ、LGK-974はWntリガンドの分泌を阻害するため、シグナル伝達カスケードの開始を減少させる。
ICG-001やJW55のような他の化合物は、他のタンパク質との相互作用を阻害することによってβ-カテニンの転写活性を妨害し、Wntシグナル伝達出力の減少をもたらし、DIXDC1の生理学的役割に影響を及ぼす可能性がある。DIXDC1は、Wnt経路によって媒介されるある種の細胞応答の発生に関連していると考えられているので、この経路を標的とすることは、間接的にDIXDC1の活性に影響を与える方法を提供する。このクラスの阻害剤の多様性は、Wntシグナル伝達の複雑さと、この経路に関連するDIXDC1のようなタンパク質の活性を調節するために利用できる介入のポイントが複数あることを強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
β-カテニンの分解を促進することでWntシグナル伝達を阻害し、Wnt経路の構成要素と相互作用するDIXDC1の活性をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
β-カテニンに対するアンタゴニストとして働き、Wntシグナルを減少させ、DIXDC1に関連するプロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
Wntリガンド分泌に関与するO-アシルトランスフェラーゼであるPorcupineの活性を阻害し、Wntシグナル伝達におけるDIXDC1の役割を低下させる可能性がある。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
βカテニンとペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）の二重阻害剤であり、Wnt経路の変化を介したDIXDC1の調節に関与している可能性がある。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
Wntシグナルを阻害することでβ-カテニンの分解を促進し、間接的にDIXDC1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PF 670462 | 950912-80-8 | sc-204180 sc-204180A | 10 mg 50 mg | $194.00 $792.00 | 9 | |
主にカゼインキナーゼ1（CK1）阻害剤であるが、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を変化させ、DIXDC1に影響を与える可能性がある。 | ||||||