DISP1阻害剤
一般的なDISP1阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、GANT61 CAS 500579-04-4、Jervine CAS 469-59-0、Vismodegib CAS 879085-55-9、Erismodegib CAS 956697-53-3が挙げられるが、これらに限定されない。
DISP1阻害剤は、様々な制御点でヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を調節することにより、DISP1の活性を減弱させる化学物質の集合体である。例えば、シクロパミン、ジャービン、ロボトニキニンなどの化合物は、Hh経路の重要な膜貫通タンパク質であるSmoothened（SMO）に結合して阻害するステロイドアルカロイドまたは低分子として作用する。SMOが阻害されると、Hhシグナルが適切に伝達されなくなり、Hhリガンドを分泌するDISP1の必要性が低下する。同様に、vismodegib、erismodegib、saridegib、taladegib、glasdegib、patidegib、SANT-1はすべてSMOの特異的アンタゴニストであり、通常Hhリガンドによって活性化される下流のシグナル伝達事象を確実に抑制することによって、DISP1の機能的活性を低下させる。SMOを阻害することにより、これらの化合物は間接的にDISP1のリガンド放出機能の必要性を減少させ、その結果、タンパク質を直接標的とすることなくDISP1に対する阻害効果を達成する。
さらに、DISP1の活性は、Hh経路の転写結果の破壊によって間接的に影響を受ける。GANT61は、Hhシグナルカスケードの下流エフェクターであるGLI転写因子を特異的に標的とする。GANT61によるGLIの阻害は、Hh標的遺伝子の転写活性化を弱め、DISP1を介したHhリガンド放出の必要性を抑制する。Hh経路の重要な要素を阻害することで、これらのDISP1阻害剤は総体的にDISP1の機能的活性の低下に寄与し、タンパク質自体との直接的な相互作用を必要とすることなく、経路におけるDISP1の役割を効果的に減少させる。各阻害剤は、Hh経路の多様な構成要素に対する独自の作用機序により、DISP1の参加を必要とする生物学的プロセスが確実にダウンレギュレートされ、それによってDISP1の阻害が達成される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンはステロイドアルカロイドの一種であり、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路の活性化に不可欠な構成要素であるSmoothened（SMO）を直接標的として、この経路を阻害する。SMOを阻害することで、シクロパミンは間接的にDISP1の活性を低下させる。DISP1は、下流のシグナル伝達を活性化するHhリガンドの放出に不可欠なためである。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路の主要構成因子であるGLI転写因子を標的とする低分子である。GLIを阻害することで、GANT61は間接的にHh標的遺伝子の転写活性を低下させ、DISP1の機能活性を低下させる。その結果、DISP1媒介によるHhリガンドの放出の必要性が低下する。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineは天然に存在するステロイドアルカロイドであり、Smoothened（SMO）と拮抗することでHhシグナル伝達経路を阻害する。SMOを標的とすることで、Jervineは間接的にDISP1の活性を低下させる。なぜなら、Hhリガンドが作用を発揮するために必要なシグナル伝達を阻害することで、最終的にDISP1を介したリガンド分泌の機能的要件を低下させるからである。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビモデギブは、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路における重要な受容体であるSmoothened（SMO）の強力な阻害剤である。ビモデギブはSMOに結合してその働きを阻害することで、間接的にDISP1の活性を低下させる。DISP1の下流でHh経路を遮断することで、Hhリガンド放出におけるDISP1の役割の必要性を低下させる。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
エリモデギブは、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路の一部であるSmoothened（SMO）の選択的アンタゴニストである。SMOに結合することでDISP1の下流の経路を阻害し、それによって間接的にDISP1の機能活性を低下させる。DISP1を介したHhリガンドの放出に対する経路の必要性を低下させることで、 | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegibは、SMOのレベルでヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を抑制する別のSMOアンタゴニストである。SMOを阻害することで、Saridegibは間接的にDISP1の機能活性を低下させる。SMOの阻害により、経路の活性化に必要なHhリガンドの分泌におけるDISP1の機能の必要性が低下するからである。 | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
グラスデギブはSMOアンタゴニストとして作用し、間接的にヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を妨害することでDISP1の阻害につながる。グラスデギブによるSMOの遮断は、Hhリガンドの分泌におけるDISP1への経路の依存度を低下させ、DISP1の機能上の必要性を効果的に減少させる。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1は強力なSmoothened（SMO）アンタゴニストであり、Hedgehog（Hh）シグナル伝達経路を阻害することで間接的にDISP1の活性を抑制します。SANT-1によるSMOの阻害により、DISP1によるHhリガンドの分泌の必要性が低下し、これは経路の活性化に不可欠です。 | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
ロドニンは、Smoothened (SMO) に結合してこれを阻害する低分子であり、直接的にヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達経路に影響を与える。この阻害は間接的にDISP1の分泌における役割の必要性を低下させることで、DISP1の機能活性を低下させる。タンパク質名=DISP1 | ||||||