DIRC2阻害剤には、DIRC2の機能的活性に関与する可能性のある様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする様々な化合物が含まれる。EGFR阻害薬であるエルロチニブとゲフィチニブは、DIRC2の上流制御因子である可能性のあるEGFRシグナル伝達経路をダウンレギュレートすることにより、DIRC2の活性を低下させる。同様に、PD 0332991のCDK4/6阻害は細胞周期の進行を停止させ、もしDIRC2がこの過程に関与していれば、その活性を低下させる可能性がある。MEK阻害剤であるトラメチニブや、RAF/MEK/ERK経路に影響を及ぼすマルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、DIRC2がMEK/ERKカスケードの一部であれば、DIRC2のシグナル伝達を制限するだろう。プロテアソーム阻害剤ボルテゾミブは、DIRC2を負に制御するタンパク質のレベルを上昇させ、それによって間接的にDIRC2の活性を阻害する可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンやテムシロリムスは、DIRC2がmTORシグナル伝達に依存している場合、DIRC2の機能を損なうだろう。
さらに、イマチニブはチロシンキナーゼシグナル伝達を標的とするので、DIRC2がそのようなキナーゼによって調節されている場合には、DIRC2の活性を低下させる可能性がある。PI3K阻害剤LY 294002は、PI3K/Aktシグナル伝達が関与している場合、DIRC2の活性を低下させるであろう。ダサチニブはSRCファミリーキナーゼを阻害することで、SRC依存性経路の変化を通して同様にDIRC2活性を低下させる可能性がある。最後に、ゾレドロン酸はファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、DIRC2の機能に必須と思われる修飾であるプレニル化を阻害することによって、DIRC2の活性を低下させる可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、細胞のシグナル伝達と制御過程の異なる側面を標的とし、それらがDIRC2の活性と相互に関連すれば、DIRC2の阻害につながり、複数の機構的角度からDIRC2の機能を低下させる包括的なアプローチとなる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
ゾレドロン酸は、ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害するビスフォスフォネートである。この阻害は、DIRC2の機能にとって重要である可能性がある翻訳後修飾であるプレニル化を阻害することで、DIRC2の活性を低下させる可能性がある。DIRC2が活性化にプレニル化を必要とする場合、この阻害はDIRC2の活性低下につながる。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFR阻害剤であり、理論的にはDIRC2の上流にある可能性があるEGFRシグナル伝達をダウンレギュレートすることでDIRC2活性を低下させる可能性がある。DIRC2活性がEGFR経路のアウトプットと関連している場合、EGFR阻害はDIRC2関連のシグナル伝達事象を減少させ、DIRC2機能の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991はCDK4/6阻害剤であり、細胞周期の進行を停止させることでDIRC2の機能を低下させる可能性がある。これは、DIRC2が関与しているプロセスである可能性がある。CDK4/6を阻害することで、細胞周期チェックポイントへの下流への影響が間接的にDIRC2の機能活性の低下につながる可能性がある。DIRC2が細胞周期の制御に関与している場合、である。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMEK阻害剤であり、MEK/ERK経路を遮断することでDIRC2の活性を低下させる可能性がある。DIRC2の機能がMEK/ERKシグナル伝達に関与している場合、トラメチニブがこの経路を阻害すると、DIRC2を活性化する経路特異的リン酸化イベントが妨げられ、DIRC2の機能活性が低下する。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、DIRC2がプロテアソーム分解によって制御されていると仮定すると、DIRC2の機能を制御する阻害タンパク質の分解を妨げることでDIRC2の活性を低下させる可能性がある。このようなタンパク質の蓄積は、間接的にDIRC2の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは mTOR 阻害剤であり、mTOR 経路を阻害することで DIRC2 活性を低下させる可能性があります。特に、DIRC2 が mTOR シグナル伝達によって制御される細胞成長、増殖、または生存などのプロセスに関与している場合、DIRC2 の機能に必要となる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤であり、RAF/MEK/ERK経路などを標的としてDIRC2の活性を低下させる可能性があります。DIRC2の機能活性がこの経路に依存している場合、ソラフェニブによる阻害はDIRC2のシグナル伝達能力の低下につながります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABLキナーゼの活性を低下させることが知られています。DIRC2の活性がチロシンキナーゼシグナル伝達によって調節されている場合、イマチニブは間接的にDIRC2の活性を低下させる可能性があります。キナーゼ活性の低下は、関連している場合、DIRC2の機能経路の低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 は PI3K 阻害剤であり、PI3K/Akt 経路を阻害することで DIRC2 の機能を低下させる可能性があります。DIRC2 の活性が PI3K/Akt シグナル伝達を介して媒介されるか、またはそれに依存している場合、LY 294002 による阻害は DIRC2 の活性を低下させることになります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤のひとつであり、同様にEGFRシグナル伝達経路を阻害することでDIRC2活性を低下させる可能性があります。DIRC2がEGFR媒介プロセスに機能的に関与している場合、ゲフィチニブによる阻害はDIRC2の機能活性の低下につながります。 | ||||||