Date published: 2025-11-27

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DHDH阻害剤

一般的なDHDH阻害剤には、ジスルフィラムCAS 97-77-8、クロルプロマジンCAS 50-53-3、チオリダジンCAS 50-52-2、アセトアミノフェンCAS 103-90-2、ビタミンK3 CAS 58-27-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

DHDH阻害剤には、様々な生化学的・細胞学的経路を通じてDHDHの酵素活性に影響を与える多様な化合物が含まれる。ジスルフィラムはアセトアルデヒド濃度を上昇させることによりDHDHと付加体を形成し、DHDHの脱水素酵素機能を阻害する。同様に、クロルプロマジンとチオリダジンは、DHDHの触媒活性にとって重要な細胞の酸化還元状態を破壊し、機能阻害につながる。アセトアミノフェンの代謝は反応性中間体を生成し、DHDH活性に必要な酸化還元バランスを維持するために重要な抗酸化物質であるグルタチオンを枯渇させる可能性がある。メナジオンによる活性酸素産生による酸化ストレスの誘発は、DHDHのようなタンパク質を酸化的に修飾し、その活性を阻害する。MDMAはこの酸化ストレスをさらに悪化させ、細胞の酸化還元環境に敏感なDHDHの酵素機能に影響を及ぼす可能性がある。

DHDHの阻害は、細胞条件や補酵素の調節を通じて間接的に達成することもできる。ケルセチンのキレート作用は、DHDHの電子伝達プロセスに潜在的に必要な必須金属イオンの利用可能性を制限する可能性がある。メチレンブルーの酸化還元サイクルは、DHDHが関与する酸化還元反応を阻害し、その結果、DHDHの活性を阻害する可能性がある。アロプリノールは様々なデヒドロゲナーゼ基質と構造的に類似しているため、DHDH基質との結合を競合的に阻害し、活性低下につながる可能性がある。3-ブロモピルビン酸はアルキル化剤として作用し、DHDHの活性部位の主要残基を修飾し、酵素機能を阻害する。オメプラゾールは細胞内pHを変化させることで、DHDHの最適な酵素活性がpH依存性であることから、DHDHの活性を損なう可能性がある。最後に、バルプロ酸ナトリウムがタンパク質のアセチル化状態に影響を与えることで、DHDHの安定性や機能に影響を与え、最終的に阻害に至る可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

ジスルフィラムはアルデヒド脱水素酵素阻害剤であり、エタノール代謝の副産物であるアセトアルデヒドの濃度を高める。アセトアルデヒド濃度の上昇は、付加体の形成によりタンパク質を修飾し、不活性化させる可能性がある。DHDHは脱水素酵素であるため、酵素と付加体を形成する可能性のある反応性アルデヒド中間体を介した同様の阻害を受けやすく、その結果、その活性が阻害される可能性がある。

Chlorpromazine

50-53-3sc-357313
sc-357313A
5 g
25 g
$60.00
$108.00
21
(1)

クロルプロマジンは、さまざまな酵素を阻害するドーパミン拮抗薬である。電子伝達系を阻害し、細胞の酸化還元状態を変化させる可能性がある。DHDHは適切な酵素機能を発揮するために酸化還元状態のバランスを必要とするため、このバランスが崩れると間接的にDHDH活性が阻害される可能性がある。

Thioridazine

50-52-2sc-473180
50 mg
$500.00
(0)

チオリダジンはクロルプロマジンと同様に、酵素阻害特性を持つドーパミン拮抗薬です。細胞内の酸化還元状態を変化させ、酸化還元状態の主要な構成要素であるNAD+/NADH比の変化に敏感なDHDHの機能に影響を与える可能性があります。

Acetaminophen

103-90-2sc-203425
sc-203425A
sc-203425B
5 g
100 g
500 g
$40.00
$60.00
$190.00
11
(1)

アセトアミノフェンは、グルタチオンのレベルを低下させる可能性がある反応中間体に代謝されます。DHDHは、その触媒メカニズムに特定の酸化還元環境を必要とするため、グルタチオンの枯渇は酸化ストレスを引き起こし、間接的にDHDHの活性を阻害する可能性があります。

Vitamin K3

58-27-5sc-205990B
sc-205990
sc-205990A
sc-205990C
sc-205990D
5 g
10 g
25 g
100 g
500 g
$25.00
$35.00
$46.00
$133.00
$446.00
3
(1)

メナジオンは酸化還元サイクルを経て活性酸素種(ROS)を生成し、タンパク質や脂質を酸化します。酸化ストレスの増大は、酸化還元反応に関与するDHDHのようなタンパク質に影響を与え、酵素活性を阻害する可能性があります。

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
sc-206089E
sc-206089C
sc-206089D
sc-206089B
100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$11.00
$17.00
$108.00
$245.00
$918.00
$49.00
33
(2)

ケルセチンはフラボノイドの一種で、抗酸化物質として作用しますが、金属イオンとキレート結合する能力も備えています。DHDHはフラビンタンパク質であり、適切な電子伝達を行うために金属イオンを必要とする可能性があるため、ケルセチンによる金属キレート結合は、その活性を阻害する可能性があります。

Methylene blue

61-73-4sc-215381B
sc-215381
sc-215381A
25 g
100 g
500 g
$42.00
$102.00
$322.00
3
(1)

メチレンブルーは酸化還元サイクルに関与する物質であり、電子の授受を行うことで細胞内の正常な酸化還元反応を妨害します。この妨害により、DHDHの正常な酸化還元依存性活性が影響を受け、阻害される可能性があります。

Allopurinol

315-30-0sc-207272
25 g
$128.00
(0)

アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、基質の構造を模倣することで他の脱水素酵素にも影響を及ぼす可能性があります。アロプリノールはDHDHの正常な基質相互作用を妨害することで、間接的にその機能を阻害する可能性があります。

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

オメプラゾールはプロトンポンプ阻害剤であり、細胞内pHを上昇させる可能性があります。 DHDHはpH依存性の活性プロファイルを有する酵素であるため、細胞内pHが最適範囲から逸脱すると阻害される可能性があります。

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

バルプロ酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、遺伝子発現とタンパク質のアセチル化状態を変化させます。DHDHはタンパク質であるため、アセチル化の変化は機能や安定性を修飾し、間接的な阻害につながります。