DEPDC7 アクチベーター

一般的なDEPDC7活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

DEPDC7活性化剤と呼ばれる化学クラスは、直接的または間接的にDEPDC7タンパク質の活性を調節できる化合物で構成されている。このクラスの特徴は、細胞内シグナル伝達経路、特にサイクリックAMP（cAMP）、プロテインキナーゼC（PKC）、mTOR、カルシウム動態に関連する経路との相互作用が大きいことである。フォルスコリン、8-Br-cAMP、IBMXなど、このカテゴリーに属するいくつかの化学物質は、cAMP調節を軸としている。主にアデニルシクラーゼの活性化やホスホジエステラーゼの阻害を介したcAMPレベルの上昇は、幅広い下流標的を巻き込む可能性がある。DEPDC7はこのカスケードの中で働くか、あるいはcAMPの変化に反応するので、これらの化学物質は間接的にその活性に影響を与える可能性がある。

PKCシグナル伝達は、しばしばPMAのような薬剤によって調節され、多数の細胞プロセスを制御している。PKCが介在するリン酸化に敏感なタンパク質や下流で機能するタンパク質が影響を受ける可能性があり、これにはDEPDC7の調節も含まれる。DEPDC7がこの経路の中で、あるいはこの経路と連動して機能する場合、その活性に影響を及ぼす可能性がある。もう一つの顕著な側面は、主にタンパク質ホスファターゼを介したリン酸化動態に関連している。これらのリン酸化酵素の一つであるオカダ酸は、細胞内のリン酸化のバランスを崩す可能性がある。もしDEPDC7の機能がリン酸化状態に依存しているのであれば、このような混乱は間接的な調節をもたらす可能性がある。最後に、このクラスのカルシウム感受性は、細胞内シグナル伝達におけるカルシウムの重要性を強調している。キレーターであるBAPTA-AM、IP3受容体やTRPチャネルに影響を与える2-APB、CaMKIIであるKN-93は、すべてカルシウム動態を調節する。細胞内カルシウムの変化に反応するDEPDC7を含むタンパク質は、これらの化学物質によって活性が変化する。