DEM1阻害剤
一般的なDEM1阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
DEM1阻害剤は、DEM1の制御に関与する特定のシグナル伝達経路を標的としてDEM1を抑制する多様な化合物からなる。例えば、強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、DEM1の機能に重要なキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）活性を阻害し、細胞プロセスにおけるDEM1の役割を減弱させる。LY 294002とWortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3Kを阻害することによりAktシグナルを減少させ、DEM1が関与すると考えられる機能の制御におけるPI3K/Akt経路の役割を考慮すると、それに続いてDEM1活性を減少させる。PD98059とU0126はMAPK/ERK経路に作用するMEK阻害剤であり、この経路の活性低下はDEM1の機能低下と相関すると理解されている。SB 203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNKの阻害剤であり、DEM1の制御機構と交わる可能性のある経路を阻害することで、DEM1の抑制にも寄与する。
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達軸の下流への影響を通じてDEM1活性に影響を及ぼすと考えられる中心的な制御経路を障害する。トリシリビンは、Aktを阻害することにより、DEM1の機能的役割を低下させる同様の効果を持つ。さらに、受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるスニチニブとダサチニブは、EGFR阻害剤であるエルロチニブとともに、DEM1の制御に関与する可能性のある様々なチロシンキナーゼを標的とすることで、DEM1阻害剤群に貢献している。これらの阻害剤はそれぞれ、異なるシグナル伝達分子や経路を調節することによって、DEM1活性の低下に累積的に寄与しており、タンパク質の機能制御における細胞内シグナル伝達の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、細胞シグナル伝達に重要な役割を果たすPKCを含む、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。 PKCの阻害は、DEM1の機能に必要なリン酸化事象を減少させることで、DEM1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はAktシグナル伝達経路で役割を果たすPI3Kの特異的阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY 294002は間接的にAktのリン酸化と活性化を低下させ、その結果、AktがDEM1の制御に関与している可能性があることから、DEM1活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤です。MEKを阻害することで、PD 98059はERKの活性化を低下させ、間接的にDEM1の活性を低下させることができます。なぜなら、MAPK/ERK経路はDEM1の機能を調節することができるからです。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKを阻害することにより、SB203580はDEM1の機能に影響を与えるストレス応答シグナル伝達経路に影響を与え、DEM1の活性を低下させることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORを阻害することで、PI3K/Akt/mTOR経路を介して間接的にDEM1の活性を低下させることができます。この経路は、DEM1を制御する可能性があるものを含め、多くの細胞プロセスに関与しています。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、DEM1の機能に重要であると考えられる必要なリン酸化事象を阻害することにより、PI3K/Akt経路を通してDEM1の活性を低下させることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はERK経路の上流の制御因子です。MEK1/2を阻害することで、U0126は、DEM1の細胞機能の制御に関与する可能性があるMAPK/ERK経路に影響を与え、DEM1の活性を低下させることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKはDEM1に影響を与える調節プロセスに関与している可能性があるため、JNKを阻害することでSP600125はDEM1活性の低下につながります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンはAkt阻害剤であり、Aktのリン酸化と活性化を阻害することによりDEM1の活性を低下させ、DEM1を制御するシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体型チロシンキナーゼ阻害剤で、DEM1の制御に関与する可能性のあるRTKシグナル伝達経路を阻害することにより、DEM1の活性を低下させることができる。 | ||||||