DAPK阻害剤
一般的なDAPK阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。[4-[[5-クロロ-4-(メチルアミノ)-2-ピリミジニル]アミノ]-3-メトキシフェニル]-4-モルホリニルメタン CAS 1351758-81-0、STO-609 CAS 52029-86-4、BML-275 CAS 866405-64-3、AZD7762 CAS 860352-01-8、LDN-214117 CAS 1627503-67-6。
DAPK（death-associated protein kinase）は、プログラム細胞死またはアポトーシスの制御において重要な役割を果たすセリン/スレオニンキナーゼです。DAPKシグナル伝達は、オートファジー、細胞運動、免疫応答など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。DAPKの活性化は通常、特定のセリン残基の脱リン酸化により触媒活性化が起こります。活性化されると、DAPKはさまざまな基質をリン酸化し、アポトーシスシグナルを伝達します。このキナーゼは、DNA損傷や酸化ストレスなどの細胞ストレスへの反応にも関与していることが知られています。
デスアソシエイテッドプロテインキナーゼ（DAPK）を標的とした破壊または阻害は、特にアポトーシスおよび関連する細胞プロセスを理解し操作する上で、さまざまな研究分野において大きな関心が寄せられています。DAPKに対する低分子阻害剤が開発されており、DAPKに対して特異性を示すものもあれば、DAPKを含む複数の標的に影響を与える広域キナーゼ阻害剤もあります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | $11500.00 | ||
この化合物は、デス関連タンパク質キナーゼ（DAPK）ファミリーメンバーの強力かつ選択的な阻害剤です。デス関連タンパク質キナーゼ（DAPK）媒介シグナル伝達経路を妨害する能力が実証されており、これらのキナーゼの機能研究に有用なツールとなっています。 | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
主にCaMKK阻害剤として知られているSTO-609は、デス関連タンパク質キナーゼ（DAPK）の阻害剤としても作用することが示されています。DAPK（Death-associated protein kinase）とその結合パートナーの相互作用を妨害することで、研究者はDAPK関連のプロセスを探索できるようになります。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
主にAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）阻害剤として知られているが、化合物CはDAPKを阻害することも報告されている。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762は主にチェックポイント・キナーゼ1（Chk1）阻害剤として知られているが、DAPKに対する阻害作用も報告されている。AZD7762のキナーゼターゲティングプロファイルは、その有用性をさらに高めるものである。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は、DAPKを含む複数のキナーゼの二重阻害剤として同定された。キナーゼシグナル伝達に対するその作用は、DAPKの機能を調べる機会を提供する。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
もともとはMEK阻害剤として開発されたが、DAPK阻害作用があることが判明した。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
DAPK阻害を含む幅広い活性を持つサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤。 | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
DAPK阻害など様々な薬理活性を持つアルカロイド。 | ||||||
NH125 | 278603-08-0 | sc-203037 | 5 mg | $187.00 | 1 | |
もともとは真核生物の伸長因子-2キナーゼ阻害剤として同定されたが、DAPKに対しても阻害作用を示す。 | ||||||