Dcun1D5阻害剤
一般的なDcun1D5阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ユビキチン E1 阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、ラクタシスチン CAS 133343-34-7。
DDcun1D5阻害剤は、Dcun1D5が関与するユビキチン・プロテアソーム系（UPS）およびネディル化過程を標的とすることにより、タンパク質Dcun1D5の機能的活性を間接的に阻害する一群の化学化合物である。例えば、ベルケイド、MG132、ボルテゾミブ、カーフィルゾミブ、ラクタシスチン、エポキソマイシン、クラスト-ラクタシスチンβ-ラクトンなどのプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化されたタンパク質の分解を阻害することによって作用する。Dcun1D5はUPSの足場タンパク質として機能し、cullin-RINGリガーゼのneddylationを補助するので、プロテアソーム活性が阻害されると、通常はユビキチン化されて分解されるはずのタンパク質が蓄積することになる。このタンパク質の蓄積は、Dcun1D5を含むUPS構成因子の機能を破壊し、その機能的活性を効果的に阻害する。プロテアソーム阻害による基質の蓄積は、Dcun1D5の足場機能を飽和させ、間接的にその活性低下につながる。
さらに、NEDD8活性化酵素阻害剤であるMLN4924（Pevonedistat）や、NEDD8のE1活性化酵素の不可逆的阻害剤であるIXA-001など、ネディル化を特異的に標的とする化合物も、Dcun1D5の機能的活性を低下させる。Nedd8を活性化する酵素を阻害することで、これらの化合物は、Dcun1D5が役割を果たすことが知られているcullin-RINGユビキチンリガーゼの機能にとって重要なプロセスであるneddylationを阻止する。Dcun1D5の機能はその基質のネディル化状態と密接に結びついているため、ネディル化の阻害は結果としてDcun1D5の活性低下につながる。ユビキチン活性化酵素E1阻害剤として働くPyr-41もまた、ユビキチン化とそれに続くネディル化過程の減少に寄与し、それによってDcun1D5の活性を低下させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ベルケイドはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐことができます。Dcun1D5は、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）の一部であり、ユビキチン化を助ける足場タンパク質として知られています。ユビキチン化は、カルリン・RINGリガーゼの機能にとって非常に重要です。ベルケイドによるプロテアソームの阻害は、通常であれば分解されるタンパク質の蓄積につながり、Dcun1D5を含むUPSの構成要素の機能を損なう可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は可逆的なプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン結合タンパク質の分解を阻害する。プロテアソームを阻害することで、MG132はneddylation基質の蓄積を促し、足場機能が飽和されることで間接的にDcun1D5の機能活性を阻害する。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素（NAE）阻害剤であり、NEDD化を阻害します。Dcun1D5はNEDD化を促進することに関与しているため、MLN4924によるNAE阻害はNEDD化プロセスを減少させ、その結果Dcun1D5の機能活性を減少させます。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
ピル-41はユビキチン活性化酵素E1阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム経路を遮断することができます。E1を阻害すると、ユビキチン化およびその後のNEDDylationプロセスが減少するため、間接的にDcun1D5の機能活性が低下します。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームの特異的阻害剤であり、不可逆的に結合して活性部位を阻害する。プロテアソーム活性の阻害は、ユビキチン-プロテアソーム経路の機能不全を引き起こし、その結果、間接的にDcun1D5の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブは選択的プロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームの活性部位に不可逆的に結合します。プロテアソーム分解を阻害することで、カーフィルゾミブはユビキチン依存性プロセスの機能不全を引き起こし、NEDDylation経路におけるDcun1D5の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームのキモトリプシン活性に共有結合して阻害します。その結果、ユビキチン化タンパク質の蓄積が起こり、UPS内でDcun1D5が促進するプロセスが阻害されることで、間接的にDcun1D5を阻害することができます。 | ||||||