Dcpp2阻害剤
一般的なDcpp2阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7が挙げられるが、これらに限定されない。
Dcpp2の化学的阻害剤は、主に細胞周期の進行と転写調節を阻害することで機能する。Palbociclib、Ribociclib、Abemaciclibのような化合物は、サイクリン依存性キナーゼCDK4とCDK6を特異的に標的とする。これらのキナーゼは細胞周期のG1期からS期への移行に不可欠であり、細胞増殖に不可欠なプロセスである。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの薬剤は細胞をG1期に停止させ、Dcpp2活性がより顕著なS期に入る細胞数を減少させることにより、間接的にDcpp2の活性を制限する。同様に、パルボシクリブと同義のPD 0332991も同じ作用機序を示し、Dcpp2活性に対して同等の結果をもたらす。
これらの特異的阻害剤に加えて、Alsterpaullone、Roscovitine、Dinaciclib、Flavopiridol、Milciclib、SNS-032、AZD5438のような広範なCDK阻害剤もDcpp2活性を調節するが、そのメカニズムは若干異なる。これらの化合物はCDK1、CDK2、CDK5、CDK7、CDK9を含む様々なCDKを阻害し、これらのキナーゼは細胞周期制御だけでなく転写調節にも関与している。これらのキナーゼが阻害されると、様々なチェックポイントで細胞周期の進行が停止し、転写活性が低下する。Dcpp2は、DNA合成や遺伝子発現など、これらのイベントの下流のプロセスに関与しているため、キナーゼ活性の低下は、細胞内のDcpp2の機能的存在の低下に帰結する。Dcpp2の活性に必要な基本的プロセスを抑制することで、これらの化学的阻害剤は、Dcpp2と直接相互作用することなく、間接的にタンパク質の活性を調節することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはサイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6を直接阻害する。これらのキナーゼは細胞周期におけるG1/S移行に不可欠であるため、その阻害は細胞周期の停止につながり、その結果、Dcpp2がこれらのチェックポイントの下流のプロセスに関与していることから、Dcpp2の活性の細胞学的コンテクストが制限される。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンは、CDK1、CDK2、CDK5、およびグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK-3β）を含むいくつかのサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とし、阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、アルスターパウロンは細胞分裂と制御を妨害し、間接的にキナーゼ活性の低下によりDcpp2の機能を調節することで、Dcpp2の活性を制限する。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンは、転写および細胞周期進行の制御に関与するCDK2、CDK7、CDK9などのCDKの阻害剤として作用する。これらのキナーゼを阻害することにより、ロスコビチンは細胞増殖および転写活性を低下させ、間接的にこれらの過程に依存するDcpp2活性の低下につながる。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
リボシクリブは、細胞周期の進行に不可欠なCDK4およびCDK6を特異的に阻害する。細胞周期を停止させることにより、リボシクリブは間接的にDcpp2の活性を低下させる。Dcpp2は、DNA複製や細胞分裂など、CDK4/6活性の下流で起こるプロセスに関与している。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
アベマシクリブはCDK4およびCDK6を選択的に阻害し、細胞周期におけるG1期の停止をもたらします。この阻害により細胞増殖が減少し、その結果、増殖プロセスに関与するDcpp2の機能活性が低下します。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
カンタリジンは、PP1およびPP2Aのようなタンパク質ホスファターゼの別の阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することで、カンタリジンは細胞内のリン酸化基質の蓄積を導く可能性があり、これは間接的に脱リン酸化能力を圧倒したり、基質の利用可能性を変化させることによってDUSP20の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは、特に転写に関与するCDK9を含む、さまざまなCDKを阻害する。転写伸長反応の阻害は、Dcpp2が関与する細胞プロセスに必須の遺伝子の転写を減少させることで、間接的にDcpp2の活性を低下させる。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
ミルシクリブは複数のCDKを標的とし、その活性を阻害します。これにより、細胞周期停止と転写阻害が起こり、間接的にこれらのキナーゼの下流プロセスに関与するDcpp2の機能活性が低下します。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032はCDK2、CDK7、CDK9の強力な阻害剤であり、細胞周期の停止と転写の抑制をもたらす。これにより、細胞周期を進行する細胞の数が減少し、全体的な転写が低下し、間接的にこれらの細胞機能に関連するDcpp2活性が低下する。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438はCDK1、CDK2、およびCDK9を阻害し、その結果、細胞周期が停止し、転写がダウンレギュレートされる。この主要な細胞周期および転写調節因子に対する広範囲の阻害は、Dcpp2が活性化される細胞コンテクストを制限することで間接的にDcpp2の機能阻害をもたらす | ||||||