DCAF16阻害剤は、CUL4-RING E3ユビキチンリガーゼ複合体の基質受容体サブユニットであるDCAF16タンパク質の機能を選択的に阻害するように設計された、特殊な化合物のカテゴリーである。DCAF16の生物学的役割には、ユビキチン化のための特定のタンパク質基質の認識と結合が含まれ、この翻訳後修飾は通常、26Sプロテアソームによる分解のためにタンパク質を標的としている。DCAF16を阻害することで、これらの化合物は基質のユビキチン化とその後の分解を効果的に阻害し、細胞内にこれらのタンパク質が蓄積することになる。DCAF16阻害剤の正確な分子構造により、DCAF16に選択的に結合し、CUL4-RING E3リガーゼ複合体との相互作用を阻害する。この作用により、E2酵素から基質へのユビキチンの移動が阻害され、ユビキチン化プロセスが停止する。DCAF16阻害剤の特異性は、DCAF16とその基質との間のタンパク質間相互作用界面を標的とする能力にあり、あるいは、DCAF16の立体構造をアロステリックに調節することによって、基質タンパク質に対する親和性を低下させることによっても作用する。
DCAF16阻害剤の開発は、このタンパク質の構造とユビキチン-プロテアソーム系における役割の理解に基づいている。DCAF16の阻害は、細胞周期の進行、DNA修復、シグナル伝達など様々な細胞内プロセスに関与する重要な制御タンパク質である可能性のあるその基質の安定化につながる。これらの阻害剤の分子設計は、DCAF16に対する高い親和性と選択性を有し、他のタンパク質に対するオフターゲット効果を最小限に抑えることを保証している。これらの阻害剤の特異性は、グローバルなユビキチン-プロテアソーム系に影響を与えることなく、DCAF16の基質レベルを調節する能力にとっても重要である。DCAF16のユニークな機能ドメインに注目することで、研究者たちは、効果的な作用と限定された範囲の両方を持つ阻害剤を創製し、より広範な細胞のプロテオスタシスを確実に維持することを目指している。この正確な作用様式は、DCAF16が関与する生物学的経路を解明し、細胞内でこのタンパク質を阻害することによる機能的影響を解明するための研究ツールとして、DCAF16阻害剤の有用性にとって極めて重要である。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と結合し、この複合体は mTORC1 を阻害し、タンパク質合成の減少につながる可能性がある。DCAF16 は CUL4-DDB1 ユビキチンリガーゼ複合体の基質受容体であり、プロテアソーム分解に関与している可能性があるため、タンパク質合成の減少は、分解される基質の減少により、間接的に DCAF16 の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害します。これにより、DCAF16複合体が標的とするタンパク質の蓄積が起こり、DCAF16が機能的に阻害されます。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、別のプロテアソーム阻害剤であり、同様に、基質タンパク質の分解を阻害することでDCAF16の機能を阻害し、DCAF16が関与するプロテアソーム経路を効果的に遮断する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは細胞内小胞のpHを上昇させ、リソソームにおけるタンパク質分解プロセスを阻害します。DCAF16はリソソーム媒介性分解経路に関与している可能性があるため、クロロキンはこれらの経路を阻害することでDCAF16の機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Akt/mTOR経路のダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。この経路はタンパク質の合成と分解の制御に関与しているため、PI3Kを阻害すると、タンパク質の合成と分解のバランスが変化し、間接的にDCAF16の機能活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンは、オートファゴソームの形成を阻害するオートファジー阻害剤です。DCAF16がオートファジーによる分解に間接的に関与している場合、オートファゴソームの形成を阻害すると、この異化プロセスの阻害によりDCAF16の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはNF-κB経路を阻害することが知られており、NF-κBの制御下にあるタンパク質の調節に関与している場合、DCAF16に間接的に影響を及ぼす可能性があります。その結果、DCAF16が役割を果たす可能性があるユビキチン媒介性タンパク質分解が減少する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路の一部である。DCAF16がMAPK/ERKの下流または上流のシグナル伝達経路に関与している場合、DCAF16に関与するタンパク質を制御する可能性があるERKのリン酸化およびその後の活性化を阻害することで、その活性を間接的に阻害できる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤であり、DCAF16がp38 MAPKを含むストレス活性化経路の下流で機能している場合、このキナーゼを阻害すると、これらのシグナル伝達経路の混乱によりDCAF16の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKファミリーの一員であるJNKの阻害剤です。DCAF16がストレス反応やアポトーシス関連タンパク質の分解など、JNKによって制御される経路に関与している場合、JNKの阻害は間接的にDCAF16の機能に影響を与える可能性があります。 |