DC-TM4F2阻害剤
一般的なDC-TM4F2阻害剤には、Gefitinib CAS 184475-35-2、Erlotinib、Free Base CAS 183321-74-6、 ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スニチニブ、遊離塩基 CAS 557795-19-4、ラパチニブ CAS 231277-92-2 などがある。
DC-TM4F2阻害剤は、特定のタンパク質や酵素を標的とし、その機能を阻害するように設計された特殊な化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、標的分子の活性部位あるいはアロステリック部位に対する選択的親和性によって特徴付けられ、結合してタンパク質の活性を低下あるいは消失させる構造変化を引き起こす。阻害のメカニズムは通常、基質へのアクセスを阻害するか、あるいはタンパク質がその生物学的機能に不可欠な構造変化を起こす能力を阻害することである。DC-TM4F2阻害剤は、標的タンパク質と複雑な相互作用を形成する必要があるため、構造的に複雑であることが多い。このような分子の設計は、標的部位の形状、電荷、疎水性または親水性の特性を考慮し、高い特異性と強い結合親和性を確保し、標的外作用の可能性を低減する。
DC-TM4F2阻害剤の開発と特性評価には、タンパク質の構造とその機能的サイクル中に受ける動的過程についての深い理解が必要である。これらの阻害剤の創製には、高度な計算モデリング、結晶学、医薬品化学の技術が重要な役割を果たす。いったん同定された化合物は、その阻害活性を確認し、タンパク質標的との相互作用の動態を決定するために、厳格なin vitroアッセイにかけられる。これらの研究により、阻害剤の効力が明らかになるだけでなく、分子レベルでの作用機序についての洞察も得られる。このような詳細な情報は、その後の阻害剤の最適化に不可欠であり、化学修飾を行うことで有効性、選択性、安定性が向上し、生物学的背景の中でタンパク質の機能を探るための貴重なツールとなる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを競合阻害によって標的とし、DC-TM4F2の機能的制御に関与している可能性があるPI3K/AKTのような下流のシグナル伝達経路の活性を低下させることができます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、EGFRチロシンキナーゼの阻害剤です。この受容体の阻害は、DC-TM4F2活性の制御に関与するMAPKなどの下流経路の活性化を減少させます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤として働き、RAFキナーゼを標的とします。RAFキナーゼの阻害はMAPK/ERK経路を遮断し、この経路によって制御されている場合、DC-TM4F2の活性を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、PDGFRおよびVEGFRを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害します。この阻害により、DC-TM4F2の機能発現または安定性に不可欠である可能性があるリン酸化カスケードを減少させることができます。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブはEGFRとHER2/neuの両方のチロシンキナーゼドメインを阻害するので、DC-TM4F2の活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードの活性化が抑制される可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼ、c-Kit、およびPDGFRを選択的に阻害します。これらのキナーゼの阻害は、DC-TM4F2の機能状態を支配する可能性がある下流のシグナル伝達経路の活性化を減少させます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SRCファミリーキナーゼに作用する幅広いチロシンキナーゼ阻害剤である。この阻害により、DC-TM4F2の機能に関連する経路のタンパク質のリン酸化状態が変化する可能性がある。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼを選択的に阻害することから、DC-TM4F2に影響を及ぼす下流のシグナル伝達の活性が調節される可能性がある。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブはVEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害する。これらの受容体を阻害することにより、DC-TM4F2の機能を制御するシグナル伝達過程を減少させる可能性がある。 | ||||||