ドーパミンβ-水酸化酵素(DBH)阻害剤は、ドーパミンをノルエピネフリンに変換する銅含有酵素であるDBHの活性を低下させる、多様な化合物群です。 これらは、直接的および間接的なさまざまなメカニズムを通じて、この作用を達成します。ジスルフィラム、ネピカスタット、エタミカスタット、トルカペロン、フマル酸のような直接阻害剤は、DBHの活性部位に結合し、標的反応の触媒を妨害します。 例えば、ジスルフィラムとフマル酸は、DBHの銅活性部位に結合し、その機能を妨害します。一方、メチロシン、レセルピン、テトラベナジン、カルビドパ、α-メチルチロシン、フェネルジン、デプレニル(セレギリン)などの間接的阻害剤は、関連する生化学的経路や細胞プロセスを調節することでDBHの活性に影響を与えます。例えば、メチロシンとα-メチルチロシンはカテコールアミン合成の律速酵素であるチロシン水酸化酵素を阻害します。この作用により利用可能なドーパミンの量が減少するため、間接的にDBHの活性が低下します。同様に、カルビドパは芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素を阻害し、これもまたドーパミンの利用可能性を減少させる。
レセルピンとテトラベナジンは、ドーパミンを小胞に包み込み、その後DBHによってノルエピネフリンに変換する役割を担うモノアミン輸送体(VMAT)を阻害することで作用する。これらのドーパミンの貯蔵を枯渇させることで、これらの阻害剤は間接的にDBHの活性の必要性を減少させます。最後に、フェネルジンとデプレニル(セレギリン)はモノアミン酸化酵素を阻害します。モノアミン酸化酵素はモノアミンの分解に関与しています。これらのモノアミンのレベルを増加させることで、間接的にDBHの活性の必要性を減少させます。DBH阻害剤のクラス内でも、可逆性と選択性の違いがあります。例えば、ジスルフィラムは不可逆的阻害剤であるのに対し、エタミカスタットとトルカペロンは可逆的阻害剤です。この違いは、DBH阻害の持続時間と程度に重大な影響を及ぼす可能性があります。選択性もまた重要な要素です。例えば、ネピカスタットは選択的DBH阻害剤であり、主にDBHを阻害し、他の酵素にはほとんど影響を与えません。一方、ジスルフィラムはDBHだけでなく、アルデヒド脱水素酵素も阻害します。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはアルデヒド脱水素酵素の強力な阻害剤として機能し、代謝経路を破壊するユニークな分子間相互作用を示す。そのチオール基は酵素活性部位と共有結合し、不可逆的な阻害をもたらす。この化合物は特異な反応速度を示し、安定した酵素-阻害剤複合体の形成による作用発現の遅さが特徴である。さらに、親油性であるため膜透過性を高め、細胞への取り込みと分布に影響を与える。 | ||||||
Fusaric acid | 536-69-6 | sc-202616 sc-202616A sc-202616B | 50 mg 250 mg 1 g | $44.00 $107.00 $301.00 | ||
フサリン酸の特徴は、競合的阻害によって特定の酵素経路を調節する能力にある。そのユニークな構造的特徴により、標的酵素に選択的に結合し、その触媒効率を変化させることができる。この化合物は顕著な反応速度論を示し、急速な会合相の後にゆっくりと解離することから、活性部位との強い相互作用が示される。さらに、極性官能基により水溶性が向上し、生体系への導入が容易になる。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
L-ミモシンは、金属イオンをキレートする能力を持ち、様々な生化学的経路に影響を与えることが特徴である。そのユニークな構造は、タンパク質との特異的な相互作用を可能にし、タンパク質のコンフォメーションや機能を変化させる可能性がある。この化合物は興味深い反応速度論を示し、急速な錯体形成とそれに続く緩やかな安定化段階が特徴である。さらに、その親水性は溶解性を高め、多様な環境において効果的な相互作用を促進する。 | ||||||
Nepicastat hydrochloride | 170151-24-3 | sc-364548 sc-364548A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
ネピカスタット塩酸塩は、ドパミンβ水酸化酵素(DBH)の選択的阻害剤として注目されており、カテコールアミンの生合成に影響を与える。そのユニークな分子構造は、酵素との特異的な結合相互作用を促進し、その活性を調節する。この化合物は、基質の利用可能性に影響を与える競合的阻害メカニズムによって特徴づけられる、明確な反応速度を示す。さらに、その溶解度プロファイルは、様々な生体系において効果的な拡散を可能にし、相互作用の可能性を高める。 | ||||||
Disulfiram-d20 | 1216403-88-1 | sc-218249 sc-218249A | 1 mg 10 mg | $398.00 $2856.00 | ||
ジスルフィラム-d20は、そのユニークな同位体標識により、分子間の相互作用や反応速度が変化することが特徴である。ドーパミンβ水酸化酵素の強力な阻害剤として、酵素と特異的に結合し、カテコールアミン合成経路の明確な調節をもたらす。重水素の存在はその安定性を高め、結合の振動数を変化させるので、反応機構や酵素の動態に関する知見が得られる。重水素の特異な物理的性質は、生化学的環境におけるその挙動に寄与している。 | ||||||
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | $153.00 $587.00 | ||
シュードハイペリシンは、ドーパミンβ水酸化酵素阻害剤として興味深い分子挙動を示し、酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この相互作用は、ドーパミンからノルエピネフリンへの酵素的変換に影響を与え、神経伝達物質のバランスに影響を与える。そのユニークな構造的特徴により、特異的な水素結合や疎水性相互作用が促進され、反応速度や反応経路を調節することができる。さらに、その独特な光学的特性により、生化学研究における分光学的分析が強化される。 | ||||||
bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfide | 26087-98-9 | sc-202502 | 10 mg | $30.00 | ||
ビス-(4-メチル-1-ホモピペラジニルチオカルボニル)ジスルフィドは、ドパミンβ-ヒドロキシラーゼ阻害剤として注目すべき反応性を示し、タンパク質中のチオール基と選択的に相互作用する。この化合物のユニークなジスルフィド結合は、その安定性と反応性を高め、生化学的経路における効率的な求核攻撃を可能にする。その分子構造は特異的な立体効果を促進し、酵素プロセスにおける反応速度論と選択性に影響を与える一方、その特異な電子的特性はユニークな分光学的シグネチャーを促進する。 | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | $167.00 | 1 | |
トルカペロンはDBH阻害剤であり、エタミカスタットと同じメカニズムで作用し、ドーパミンからノルエピネフリンへの変換を阻害する。 | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
メチロシンはカテコールアミン合成の律速酵素であるチロシン水酸化酵素を阻害し、その結果、間接的にDBHがドーパミンをノルエピネフリンに変換する際に利用可能な基質の量を減少させます。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
レセルピンは、小胞モノアミン輸送体(VMAT)を阻害することにより、ノルエピネフリンや他のモノアミンの貯蔵量を減少させ、間接的にDBH活性の必要性を減少させる。 |