Dapper3阻害剤

一般的なDapper3阻害剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Dapper3阻害剤には、主にWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の調節に焦点を当てた様々な化合物が含まれる。これらの化合物は、間接的にDapper3の活性に影響を与えながら、経路に影響を与える様々なメカニズムで作用する。Wntシグナル伝達調節におけるその役割で知られるDapper3は、経路構成成分の安定化や分解促進、あるいはWntリガンド自体の分泌や活性を変化させることによって影響を与えることができる。

これらの阻害剤の中には、GSK-3βのような酵素を標的とするものがあり、これが阻害されるとβ-カテニンの安定化につながり、Dapper3の負の制御的役割の機能的必要性が減少する。また、タンキラーゼやポーキュパインのようなタンパク質を阻害し、Dapper3の上流にある経路構成因子の利用可能性や活性に影響を与えるものもある。さらに、β-カテニンとTCF/LEF転写因子の相互作用を阻害する阻害剤も、経路におけるDapper3の活性の必要性を間接的に減少させる。