DAP-4阻害剤
一般的なDAP-4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY- 333,531 塩酸塩 CAS 169939-93-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7 および Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。
DAP-4の化学的阻害剤は、主にDAP-4活性を制御するシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たす酵素であるプロテインキナーゼC（PKC）を標的とすることによって、その機能を阻害するために様々なメカニズムで作用することができる。よく知られたキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、DAP-4を活性化するリン酸化現象に関与していると思われるPKCの活性を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide I、LY333531、Ro-31-8220はPKCアイソフォームの特異的阻害剤である。PKCがその基質をリン酸化するのを阻害することにより、これらの阻害剤はDAP-4のリン酸化依存的制御を減少させ、その機能的阻害につながる。例えば、PKCベータを選択的に標的とするLY333531は、キナーゼの活性を低下させ、DAP-4の制御に必要なリン酸化シグナルを減少させることができる。
さらに、Go 6983とGo 6976は複数のPKCアイソフォームを標的とする強力な阻害剤であり、DAP-4を活性化するリン酸化カスケードをブロックする可能性がある。キレリスリンは、PKCを阻害することにより、DAP-4活性に寄与する下流のリン酸化も阻害することができる。ソトラスタウリンとエンザスタウリンはともにPKC、特にβアイソフォームを阻害し、DAP-4の機能に不可欠なシグナル伝達経路の活性化を抑えることができる。最後に、バラノールはPKCを含むプロテインキナーゼのATP競合的阻害剤として作用し、DAP-4の機能的活性に必要なATP依存的リン酸化過程を阻害し、細胞内でのDAP-4の活性低下を引き起こす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、DAP-4活性を制御するシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することができ、その機能阻害につながる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIはPKCの特異的阻害剤であり、PKCを阻害することにより、DAP-4の活性に必要と思われるリン酸化事象を減少させることができる。 | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
LY333531はPKC、特にDAP-4の制御に関与していると思われるβアイソフォームを選択的に阻害し、DAP-4の機能を阻害する。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983はPKCアイソフォームの強力な阻害剤であり、DAP-4の機能を制御する可能性のあるシグナル伝達経路を阻害するであろう。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220はPKCを阻害することから、DAP-4の活性に必要なリン酸化イベントが減少する可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go 6976はPKCを選択的に阻害し、DAP-4の機能に必須と思われるPKCを介したシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
塩化キレリスリンはPKCを阻害し、DAP-4活性に寄与するであろう下流のリン酸化を阻害する可能性がある。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
SotrastaurinはPKCの阻害剤であり、その阻害はDAP-4の機能に潜在的に必要なシグナル伝達経路を減少させる可能性がある。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エンザスタウリンは、DAP-4の制御に関与している可能性のあるPKCβを阻害し、その機能的阻害をもたらす。 | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
バラノールはPKCを含むプロテインキナーゼのATP競合的阻害剤であり、DAP-4の機能に必要なATP依存性リン酸化を阻害すると考えられる。 | ||||||