DAN阻害剤

一般的なDAN阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7、Trametinib CAS 871700-17-3、Selumetinib CAS 606143-52-6が挙げられるが、これらに限定されない。

DAN阻害剤は、DAN（Differential Screening-selected Gene Aberrative in Neuroblastoma）ファミリータンパク質と特異的に相互作用する分子の一群を指す。DANファミリーは、シスチンノット構造を特徴とし、特にシグナル伝達経路を阻害することにより、TGF-β（トランスフォーミング成長因子β）スーパーファミリーの特定のメンバーの活性を調節する分泌型糖タンパク質から構成されている。これらのタンパク質は、増殖や分化などの細胞プロセスに影響を与える成長因子の重要な調節因子である。NBL1（Neuroblastoma Suppressor of Tumorigenicity 1）はこのファミリーの中で重要な遺伝子であり、最初に同定されたメンバーの一つである。NBL1のようなDANファミリータンパク質を介したBMPシグナル伝達の阻害は、成長、発生、分化を制御するBMPの役割により、細胞プロセスに広範な影響を及ぼす可能性がある。DAN阻害剤は、DANタンパク質のシスチン結び目モチーフとBMPリガンドとの構造的相互作用を標的とし、下流のシグナル伝達経路を効果的に遮断する。この阻害は、適切な細胞恒常性を維持し、成長因子に対する適切な応答を確保する上で重要である。DAN阻害剤のメカニズムは、BMPリガンドがレセプターに結合するのを阻害し、リガンドが細胞に与えるはずの作用を調節する能力にある。