D54の化学的阻害剤には、このタンパク質の活性制御に関与する様々なキナーゼやシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンは、シグナル伝達経路内でD54の活性化に重要なタンパク質キナーゼを標的としてD54を阻害することができる。D54の上流または下流にあるタンパク質のリン酸化を阻害することにより、スタウロスポリンはD54がその一部である正常なシグナル伝達カスケードを破壊し、機能阻害に導く。同様に、プロテインキナーゼC(PKC)の選択的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iは、D54の機能に必要なリン酸化事象を減少させ、それによってD54を阻害することができる。LY294002とWortmanninは、どちらもホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であり、D54のようなタンパク質の制御にしばしば関与するPI3K/Akt経路を破壊することにより、D54を阻害することができる。
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)を阻害するU0126とPD98059は、MAPK経路内の細胞外シグナル制御キナーゼ(ERK)の活性化を防ぐことができる。D54の活性はMAPK経路によって調節されるため、MEK、ひいてはERKを阻害することは、D54の機能阻害につながる。p38MAPKを阻害するSB203580とc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害するSP600125も、D54活性を調節するそれぞれの経路内の調節シグナルを阻害することにより、D54を機能的に阻害することができる。ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)を阻害し、D54はmTORによって制御される経路と関連している可能性があるので、その阻害はD54の機能に必要なシグナル伝達を阻害することによって、D54の活性を低下させることができる。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、チロシンリン酸化によるD54の制御を妨げることにより、D54の活性を低下させることができる。上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼの阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブは、D54活性を調節するはずのEGFRによって制御される経路における下流のシグナル伝達事象を阻害することによって、D54を阻害することができる。これらの化合物によるEGFRの阻害は、D54活性を制御するシグナル伝達経路を破壊し、機能阻害につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。D54タンパク質は、キナーゼ活性に依存するシグナル伝達経路に関与している。スタウロスポリンは、通常はD54の下流または上流でタンパク質をリン酸化するキナーゼを阻害することで、D54がシグナル伝達経路で役割を果たすのを防ぎ、機能阻害をもたらす。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物は、D54が関与する可能性がある経路を含む、多数のシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC(PKC)を選択的に阻害する。PKCを阻害することで、D54がその経路内で機能するために必要なリン酸化事象を減らすことができ、結果としてD54の機能が阻害される。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Aktシグナル伝達経路に関与するホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。D54タンパク質はPI3K/Akt経路の構成要素と相互作用する可能性があり、この経路を阻害すると、D54の機能活性が低下する可能性がある。D54の活性はPI3K/Aktに依存している可能性があるためである。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。D54の機能がp38 MAPK経路によって調節されている場合、このキナーゼを阻害すると、このシグナル伝達経路内で通常その活性を調節する制御シグナルを遮断することで、D54の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖を制御する上で重要なキナーゼである哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害する。D54がmTORによって制御される経路と関連している場合、mTORを阻害することで、D54の機能に必要なシグナル伝達を妨害し、D54の活性を低下させることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの特異的阻害剤であり、MEKはMAPK経路においてERKの上流で作用します。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防止し、その結果、D54の活性がMAPK経路に関連している場合にはD54の機能活性を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。D54の機能がJNKシグナル伝達経路によって部分的に制御されている場合、JNKを阻害すると、その活性を調節するシグナル伝達を遮断することでD54の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは別のPI3K阻害剤であり、LY294002と同様に、PI3K/Akt経路を阻害することでD54の機能を阻害する可能性があります。この経路は、D54の活性またはD54を制御するタンパク質の活性に必要な場合があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。D54がSrcキナーゼを含む経路によって制御されている場合、PP2によるこれらのキナーゼの阻害は、チロシンリン酸化による適切な制御を妨げることでD54活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼの阻害剤である。D54がEGFRによって制御されるシグナル伝達経路に関与している場合、ゲフィチニブによるEGFRの阻害は、D54の活性を調節する下流のシグナル伝達事象を遮断することで、D54の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||