D54活性化剤は、cAMPレベルを上昇させるものと、 cAMPの分解を阻害するものの2種類に大別される。最初のカテゴリーには、フォルスコリン、イソプロテレノール、8-Bromo-cAMP、PGE2、エピネフリン、ドブタミン、N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸、テルブタリン、サルブタモールが含まれる。これらの化合物はアデニル酸シクラーゼを刺激するか、細胞透過性のcAMPアナログであり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルは、D54のリン酸化因子として知られるプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。PKAによるリン酸化はD54の機能的活性を高めることができ、これらの化合物はD54活性化剤として有効である。
第二のカテゴリーにはロリプラムとIBMXがあり、これらはホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPの分解を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、D54をリン酸化して活性化することができる。PKA阻害剤であるH-89二塩酸塩のユニークな作用は、PKAを介したリン酸化によって負に制御されることが知られているD54の活性も間接的に増強する。PKAを阻害すると、この負の制御が解除され、D54活性が上昇する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化物質であり、cAMPのレベルを増加させることができます。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化させる可能性があります。PKAはD54のようなタンパク質をリン酸化し、その活性を高めることが知られています。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを増加させることができます。cAMPレベルの上昇は、PKAを活性化し、D54のようなタンパク質のリン酸化を促進し、その活性を高めることができます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPの分解を妨げるため、cAMPレベルが上昇する。これはPKAを活性化し、D54をリン酸化してその活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、PKAを活性化することができる。活性化されたPKAはD54をリン酸化し、その活性を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、D54をリン酸化してその活性を高めることができる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2はプロスタグランジンの一種で、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。活性化されたPKAはD54をリン酸化し、その活性を高めることができる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンは非選択的アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激し、cAMPレベルを増加させることができます。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAはD54をリン酸化してその活性を高めることができます。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
ドブタミンはβ1アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMP産生を増強します。cAMPの増加はPKAを活性化し、D54をリン酸化してその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-サイクリック一リン酸は細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化することができる。活性化されたPKAはD54をリン酸化し、活性を増強する。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
テルブタリンは、アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを増加させるβ2アドレナリン受容体アゴニストです。cAMPレベルの上昇は、PKAを活性化し、D54をリン酸化して活性を増加させる可能性があります。 | ||||||