Date published: 2025-11-29

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D2DR阻害剤

一般的なD2DR阻害剤には、アミスルプリド CAS 71675-85-9、ハロペリドール CAS 52-86-8、スピペロン CAS 749-02-0、クロルプロマジン CAS 50-53-3、チオリダジン CAS 50-52-2などが含まれるが、これらに限定されない。

ドーパミンD2受容体(D2DR)はドーパミン受容体のサブタイプであり、中枢神経系の神経伝達プロセスにおいて重要な役割を果たしています。これらの受容体は主に線条体に存在し、この脳の領域は運動の調整と報酬の認識を担っています。D2受容体を介したドーパミン伝達の調節は、運動制御、認知、動機付け、報酬に基づく行動など、無数の生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性があります。これらのプロセスにおける不可欠な役割から、D2DRは神経薬理学の分野において重要な研究対象となっている。

D2DR阻害剤は、その名の通り、D2ドーパミン受容体の活性を減少または遮断するように設計された化学物質である。これらの阻害剤は通常、受容体に結合することで機能し、これにより、天然のリガンドであるドーパミンが受容体と結合して細胞反応を開始するのを妨げます。阻害のメカニズムは、阻害剤とドーパミンが同じ結合部位を競合する「競合阻害」か、阻害剤が別の部位に結合するものの受容体の活性を阻害する「非競合阻害」のどちらかです。さらに、D2DR阻害剤は、インバースアゴニストとして作用し、ドーパミンの作用を阻害するだけでなく、リガンドが存在しない場合の受容体の基礎活性を低下させる可能性もあります。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Melperone hydrochloride

1622-79-3sc-204074
sc-204074A
10 mg
50 mg
$64.00
$325.00
1
(1)

塩酸メルペロンは、D2ドーパミン受容体拮抗薬として作用し、受容体内の芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用する能力により、特徴的な結合プロファイルを示す。この相互作用は受容体のコンフォメーションランドスケープを変化させ、Gタンパク質との結合効率に影響を与える。さらに、その柔軟な側鎖は分子の適応性を高め、受容体活性の微妙な調節を可能にし、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える。

Metoclopramide hydrochloride

7232-21-5sc-253046
sc-253046A
10 g
25 g
$56.00
$123.00
(1)

メトクロプラミドは、主に制吐薬として使用されていますが、D2DR拮抗薬として作用し、D2DRをダウンレギュレーションする可能性があります。

Amoxapine

14028-44-5sc-217637
1 g
$267.00
(1)

アモキサピンはD2ドーパミン受容体拮抗薬として機能し、受容体の結合ポケット内の主要なアミノ酸残基と水素結合を形成するユニークな能力を特徴としている。この相互作用により、受容体の特異的なコンフォメーションが安定化し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。その剛直な構造は受容体との選択的な結合を促進し、親油性は膜透過性を促進し、細胞環境内での相互作用ダイナミクスを高める。

(RS)-(±)-Sulpiride

15676-16-1sc-205494
100 mg
$69.00
(0)

スルピリドは非定型抗精神病薬である。選択的D2DRアンタゴニストとして作用することにより、長期使用によりD2DR発現の減少につながる可能性がある。

(S)-(−)-Sulpiride

23672-07-3sc-258111
5 g
$77.00
1
(0)

(S)-(-)-スルピリドはD2ドーパミン受容体拮抗薬として作用し、受容体の立体構造を変化させる特徴的な結合親和性を示す。その立体化学は、受容体の活性部位との正確な相互作用を可能にし、Gタンパク質カップリングの効率を調節する。この化合物のユニークな電子分布は疎水性領域との相互作用を強化し、受容体のダイナミクスと下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。さらに、その溶解性の特性により、生体膜内での効果的な分布が容易になる。

Zotepine

26615-21-4sc-360895
sc-360895A
10 mg
50 mg
$67.00
$251.00
3
(1)

ゾテピンはD2ドーパミン受容体拮抗薬として機能し、特異的な水素結合相互作用を通じて受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな能力を特徴とする。その構造的特徴は選択的結合を促進し、受容体のアロステリック部位に影響を与え、細胞内シグナル伝達経路を調節する。この化合物の親油性は膜透過性を高め、効率的な受容体への結合と、それに続く神経伝達物質の放出ダイナミクスの調節を可能にする。その速度論的プロフィールは、受容体の脱感作過程との微妙な相互作用を示唆している。

Loxapine, Succinate

27833-64-3sc-211754
500 mg
$189.00
(1)

Loxapine,SuccinateはD2ドーパミン受容体拮抗薬として作用し、受容体の動態を変化させる特徴的な結合親和性を示す。その分子構造はユニークな静電的相互作用を促進し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える受容体のコンフォメーションシフトを促進する。この化合物の疎水性特性は、脂質膜との相互作用を高め、受容体へのアクセス性を最適化する。さらに、この化合物の速度論的挙動は、受容体のリサイクリングやインターナリゼーション機構との複雑な関係を示唆している。

Tiapride hydrochloride

51012-33-0sc-253697
100 mg
$90.00
(0)

塩酸チアプリドはD2ドーパミン受容体モジュレーターとして機能し、受容体の立体構造に影響を与える選択的な結合プロファイルが特徴である。この化合物のユニークな立体配置は、特異的な水素結合相互作用を可能にし、受容体とリガンドの複合体を安定化させる。その溶解特性は、生体膜を介した拡散を促進し、一方、その速度論的特性は、受容体の脱感作およびシグナル伝達経路に影響を及ぼす、迅速な作用発現を示す。

(+)-Butaclamol hydrochloride

55528-07-9sc-252525
5 mg
$129.00
(1)

(+)-ブタクラム塩酸塩はD2ドーパミン受容体拮抗薬として作用し、受容体の動態を変化させる特徴的な結合親和性を示す。そのユニークな立体化学は特異的な静電相互作用を促進し、安定した受容体-リガンド複合体を形成する。この化合物の親油性は膜透過性を助け、その速度論的挙動は作用時間の延長を示唆し、下流のシグナル伝達カスケードや受容体リサイクル機構に影響を与える。

Domperidone

57808-66-9sc-203032
sc-203032A
50 mg
250 mg
$60.00
$281.00
2
(1)

ドンペリドンは制吐薬であり、D2DRアンタゴニストでもある。長期使用によりD2DR発現の減少につながる可能性がある。