Date published: 2025-12-12

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D2DR阻害剤

一般的なD2DR阻害剤には、アミスルプリド CAS 71675-85-9、ハロペリドール CAS 52-86-8、スピペロン CAS 749-02-0、クロルプロマジン CAS 50-53-3、チオリダジン CAS 50-52-2などが含まれるが、これらに限定されない。

ドーパミンD2受容体(D2DR)はドーパミン受容体のサブタイプであり、中枢神経系の神経伝達プロセスにおいて重要な役割を果たしています。これらの受容体は主に線条体に存在し、この脳の領域は運動の調整と報酬の認識を担っています。D2受容体を介したドーパミン伝達の調節は、運動制御、認知、動機付け、報酬に基づく行動など、無数の生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性があります。これらのプロセスにおける不可欠な役割から、D2DRは神経薬理学の分野において重要な研究対象となっている。

D2DR阻害剤は、その名の通り、D2ドーパミン受容体の活性を減少または遮断するように設計された化学物質である。これらの阻害剤は通常、受容体に結合することで機能し、これにより、天然のリガンドであるドーパミンが受容体と結合して細胞反応を開始するのを妨げます。阻害のメカニズムは、阻害剤とドーパミンが同じ結合部位を競合する「競合阻害」か、阻害剤が別の部位に結合するものの受容体の活性を阻害する「非競合阻害」のどちらかです。さらに、D2DR阻害剤は、インバースアゴニストとして作用し、ドーパミンの作用を阻害するだけでなく、リガンドが存在しない場合の受容体の基礎活性を低下させる可能性もあります。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Aripiprazole

129722-12-9sc-207300
sc-207300A
sc-207300B
100 mg
1 g
5 g
$175.00
$208.00
$1017.00
3
(1)

アリピプラゾールはD2ドーパミン受容体モジュレーターとして作用し、受容体の状態を安定化させるユニークな能力を特徴とする。アリピプラゾールは、受容体を完全に活性化することなくドパミン作動性シグナル伝達を微調整することができる、特異的な部分作動薬プロファイルを示す。この選択的関与は下流の経路に影響を与え、セカンドメッセンジャー系を変化させる可能性がある。その速度論的特性は、迅速な結合と解離を示唆し、受容体との動的相互作用を促進し、全体的な神経伝達バランスに影響を与える。

Clozapine-d8

1185053-50-2sc-217944
sc-217944A
1 mg
10 mg
$306.00
$2050.00
(1)

本薬-d8はD2ドーパミン受容体拮抗薬として機能し、代謝研究における追跡性を高めるユニークな同位体標識によって区別される。その結合親和性は特異的な立体相互作用に影響され、受容体のコンフォメーションを微妙に変化させることができる。重水素の存在は反応速度を変化させ、受容体-リガンド複合体の安定性に影響を与える可能性がある。この化合物の特異な分子動態は、ドーパミン作動性経路におけるユニークな挙動に寄与している。

Chlorpromazine

50-53-3sc-357313
sc-357313A
5 g
25 g
$60.00
$108.00
21
(1)

クロルプロマジンはD2DRに拮抗する抗精神病薬である。慢性投与はD2DRのダウンレギュレーションをもたらす。

Propionylpromazine hydrochloride

7681-67-6sc-250790
100 mg
$82.00
(1)

塩酸プロピオニルプロマジンはD2ドパミン受容体拮抗薬として作用し、選択的な結合を促進するユニークな構造的特徴を持っている。受容体との相互作用には特異的な水素結合と疎水性接触が関与し、受容体の活性化状態に影響を及ぼす。この化合物は、受容体の脱感作速度を変化させる可能性のある、独特な速度論的プロフィールを示す。さらに、その溶解度特性は生体系での分布に影響を与え、全体的な薬力学に影響を与える可能性がある。

Nemonapride

75272-39-8sc-204123
sc-204123A
10 mg
50 mg
$190.00
$795.00
5
(1)

ネモナプリドはD2ドーパミン受容体モジュレーターとして機能し、受容体との標的結合を促進する複雑な分子構造によって区別される。その結合動態は、静電相互作用と立体障害の組み合わせによって影響を受け、受容体のコンフォメーション変化を調節することができる。この化合物のユニークな親油性は、膜透過性を高め、様々な環境における相互作用の速度論と安定性に影響を与える可能性があり、それによって複雑な系における全体的な挙動に影響を与える。

Pipamperone dihydrochloride

2448-68-2sc-253278
100 mg
$228.00
1
(0)

ピパンペロン塩酸塩は、D2ドーパミン受容体に対して特異的な親和性を示し、特異的な水素結合と疎水性相互作用によって受容体のコンフォメーションを安定化させることが特徴である。この化合物の構造的剛性は選択的結合を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。その明確な電子的特性は、有利な相互作用プロファイルに寄与し、多様な化学的環境における反応性と安定性を高め、受容体を介するプロセスにおける速度論的挙動に影響を及ぼす可能性がある。

Octoclothepin maleate salt

4789-68-8sc-253215
25 mg
$50.00
(0)

オクトクロテピンマレイン酸塩は、D2ドーパミン受容体に対して顕著な選択性を示し、受容体の活性化を促進する複雑な静電相互作用とファンデルワールス相互作用を行う。そのユニークな立体化学は、結合親和性を高めるコンフォメーションフィットを促進し、受容体の動態に影響を与える。この化合物の溶解度特性とイオン化状態は、その相互作用動態を調節する上で重要な役割を果たし、受容体-リガンド複合体の形成と解離の速度に影響を与える可能性がある。

N-Methylspiperone hydrochloride

87539-19-3sc-253121
5 mg
$112.00
(0)

N-メチルスピペロン塩酸塩は、D2ドーパミン受容体に対して高い親和性を示し、安定した水素結合と疎水性相互作用を形成して受容体との結合を高めるという特徴を持つ。この化合物のユニークな構造的特徴は、結合ポケット内での特異的な配向を可能にし、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。その親油性とpKa値は、その分布と相互作用プロファイルに寄与し、受容体の活性化と脱感作の速度論に影響を与える。

Itopride Hydrochloride

122892-31-3sc-204778
sc-204778A
1 g
5 g
$137.00
$439.00
1
(0)

塩酸イトプリドは、D2ドーパミン受容体と選択的に相互作用する化合物であり、静電気力およびファンデルワールス力によって受容体のコンフォメーションを調節するユニークな能力を示す。その独特な分子構造は、ダイナミックな結合プロセスを促進し、迅速な会合および解離の動態を可能にする。この化合物の溶解度特性と電荷分布は、受容体親和性に重要な役割を果たし、受容体を介した反応の全体的な有効性に影響を及ぼす。

Paliperidone

144598-75-4sc-204828
sc-204828A
25 mg
100 mg
$125.00
$300.00
1
(1)

パリペリドンは、D2ドーパミン受容体とのユニークな結合プロフィールを示し、水素結合と疎水性相互作用を通じて受容体の状態を安定化させる能力を特徴とする。この化合物は、特定の受容体サブタイプとの相互作用を増強する顕著な選択性を示し、明確なシグナル伝達経路を導く。その立体化学は、リガンド-受容体相互作用の速度論に影響を与え、下流の効果を調節する、受容体への関与に有利な配向に寄与する。