Date published: 2025-9-12

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Clozapine-d8 (CAS 1185053-50-2)

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別名:
Liponex-d8
アプリケーション:
Clozapine-d8は本薬の重水素標識体であり、D4-ドパミンおよび5HT2セロトニン受容体に選択的な化合物である
CAS 番号:
1185053-50-2
純度:
≥98%
分子量:
334.87
分子式:
C18H11D8ClN4
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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clozapine-d8は、化合物clozapine(sc-200402)の重水素標識バージョンである。重水素による置換は、C-D結合がC-H結合よりも強く、酵素による分解を受けにくいため、分子の代謝安定性を高める可能性がある。この修飾は、化合物の速度論に違いをもたらすかもしれない。重水素化バージョンと非重水素化化合物を追跡することにより、研究者は、化合物が生体内でどのように扱われるかを洞察し、代謝経路を特定することができる。本薬はD4DR(D4-ドーパミン受容体)およびSR-2(5HT2-5-ヒドロキシトリプタミン受容体)に優先的に結合し、弱いD1およびD2アンタゴニストとして作用する。本薬はSR-2(5HT2受容体)、SR-6(5HT6受容体)およびSR-7(5HT7受容体)にも結合することが報告されている。


Clozapine-d8 (CAS 1185053-50-2) 参考文献

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  2. 本薬はHeLa細胞において5-ヒドロキシトリプタミン6(5-HT6)受容体をダウンレギュレートし, 5-HT7受容体をアップレギュレートする。  |  Zhukovskaya, NL. and Neumaier, JF. 2000. Neurosci Lett. 288: 236-40. PMID: 10889351
  3. 紫外線検出器を用いた高速液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のclozapine, norclozapine及びclozapine-N-oxideの同時定量  |  Liu, YY., et al. 2001. Biomed Chromatogr. 15: 280-6. PMID: 11438972
  4. 高速液体クロマトグラフィーを用いた各種生体試料中の本薬およびその代謝物であるノルクロザピンの定量  |  Rosland, M., et al. 2007. Drug Dev Ind Pharm. 33: 1158-66. PMID: 17963117
  5. 超高速液体クロマトグラフ-タンデム質量分析法を用いたヒト血清中のclozapineおよびnorclozapineの治療薬モニタリング  |  Ming, DS. and Heathcote, J. 2009. J Anal Toxicol. 33: 198-203. PMID: 19470221
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  7. ヒト血漿中クロザピン及びノルクロザピン同時測定のためのGC/MS分析法の検証。本剤投与中の精神科患者への応用。  |  Vardakou, I., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 2327-32. PMID: 20674521
  8. 定量的LC-MS/MSへの新たなアプローチ:同位体内部較正を用いたクロザピンとノルクロザピンの治療薬モニタリング  |  Couchman, L., et al. 2013. Anal Bioanal Chem. 405: 9455-66. PMID: 24091736
  9. マトリックスと質量分析計の真空のみを使用した, 低分子から高分子までのハイスループット特性評価。  |  Woodall, DW., et al. 2015. Anal Chem. 87: 4667-74. PMID: 25756217
  10. 質量分析のための新しいイオン化法を用いた組織からの直接薬物検出と定量。  |  Wang, B., et al. 2015. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 21: 201-10. PMID: 26307700
  11. 魚類における2種類の基礎的医薬品, ベラパミルとクロザピンの生物濃縮。  |  Nallani, GC., et al. 2016. Environ Toxicol Chem. 35: 593-603. PMID: 26753615
  12. 定量的イメージング質量分析法の多施設共同検証研究。  |  Barry, JA., et al. 2019. Anal Chem. 91: 6266-6274. PMID: 30938516
  13. 本薬の5-HT3受容体に対する機能的拮抗作用。  |  Hermann, B., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 957-60. PMID: 8780717

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Clozapine-d8, 1 mg

sc-217944
1 mg
$306.00

Clozapine-d8, 10 mg

sc-217944A
10 mg
$2050.00