D2Bwg1423e阻害剤
一般的なD2Bwg1423e阻害剤には、(+/-)-JQ1、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、CPI-203 CAS 1446144-04-2、（S）-2-(4-(4-クロロフェニル 2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5 および RVX 208。
Brd3osは、ヒトのBRD3とオルソログを持ち、大脳皮質や中枢神経系を含む様々な組織で広く発現している。Brd3osの阻害剤の可能性を理解するためには、その制御機構、特にクロマチン結合と転写制御に関与しているブロモドメインに注目する必要がある。BETブロモドメイン阻害剤としては、JQ1、I-BET151、CPI-203、(S)-2-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1、4]ジアゼピン-6-イル）-N-（4-ヒドロキシフェニル）アセトアミド、RVX-208、MS417、PFI-1、TEN-010、ABBV-744、INCB054329は、Brd3osのブロモドメインを直接標的とし、クロマチンとの会合を破壊する。これらの阻害剤は、クロマチンリモデリングを通じて遺伝子発現を調節するBrd3osの能力を阻害し、Brd3osの機能を分子レベルで阻害する特異的なアプローチを提供する。
BETブロモドメイン阻害剤に加えて、BI-2536とRO-3306は、細胞周期制御に関与する主要なキナーゼを標的とすることによって、間接的にBrd3osに影響を与える。BI-2536はPLK1を阻害し、RO-3306はCDK1を阻害する。これらの間接的阻害剤は、Brd3osが調節する可能性のある細胞周期の動態に影響を与え、増殖のような細胞事象におけるその役割に影響を与える可能性がある。Brd3osとその阻害剤の間の複雑な相互作用を理解することは、この遺伝子の制御機構と、多様な細胞プロセスにおけるその潜在的な意味合いについての貴重な洞察を提供する。ここで紹介する多様な阻害剤は、それぞれがユニークな作用機序を持つものであり、Brd3osの分子的・機能的側面をさらに探求するための基礎を築くものである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、BRD3OSのブロモドメインを直接標的とし、クロマチンとの結合を阻害する。これにより、クロマチン再構築に関与する転写調節におけるBRD3OSの役割が阻害される。JQ1の作用により、BRD3OSとクロマチン構造との相互作用が妨げられ、遺伝子発現に影響を与えることが防止される。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151は、別のBETブロモドメイン阻害剤であり、BRD3OSブロモドメインと直接相互作用し、クロマチンとの結合を阻害する。クロマチン結合は機能に不可欠であるため、これにより、転写調節へのBRD3OSの関与が妨げられる。I-BET151は、クロマチン構造への結合を阻害することで、BRD3OSによる遺伝子発現の調節能力を妨げる。 | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
CPI-203は、BETブロモドメイン阻害剤であり、BRD3OSのブロモドメインを直接標的とし、クロマチンへの結合を阻害する。この阻害は、転写調節におけるBRD3OSの役割に影響を与え、クロマチンリモデリングを介した遺伝子発現の調節能力を妨げる。CPI-203は、クロマチン構造との相互作用を阻害することで、BRD3OSが遺伝子発現に及ぼす調節作用を妨げる。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1 、4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミドは、BETブロモドメイン阻害剤であり、BRD3OSのブロモドメインと直接相互作用し、クロマチンとの結合を阻害します。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
BET ブロモドメイン阻害剤であるRVX-208は、BRD3OSのブロモドメインを直接標的とし、クロマチンとの結合を阻害する。この阻害により、転写調節におけるBRD3OSの役割が影響を受け、クロマチンリモデリングを介した遺伝子発現の調節能力が妨げられる。RVX-208は、BRD3OSとクロマチン構造との相互作用を阻害することで、BRD3OSが遺伝子発現に及ぼす調節作用を妨げる。 | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
MS417は、BETブロモドメイン阻害剤であり、BRD3OSのブロモドメインと直接相互作用し、クロマチンとの結合を阻害する。この干渉は、転写調節におけるBRD3OSの関与に影響を与え、クロマチンリモデリングを介した遺伝子発現の調節能力を妨げる。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1は、BETブロモドメイン阻害剤であり、BRD3OSのブロモドメインを直接標的とし、クロマチンへの結合を阻害する。この阻害は、転写調節におけるBRD3OSの役割に影響を与え、クロマチンリモデリングを介した遺伝子発現の調節能力を妨げる。PFI-1は、クロマチン構造との相互作用を阻害することで、BRD3OSが遺伝子発現に及ぼす調節作用を妨げる。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536はPLK1阻害剤であり、細胞周期の制御に関与するキナーゼであるPLK1を阻害することで間接的にBRD3OSに影響を与える。この阻害は、BRD3OSが影響を及ぼす可能性がある細胞周期のダイナミクスに影響を与える。BI-2536は間接的に細胞周期関連のプロセスにおけるBRD3OSの機能を妨害し、増殖などの細胞事象におけるその役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306はCDK1阻害剤であり、細胞周期の進行に関与するキナーゼであるCDK1を阻害することで間接的にBRD3OSに影響を与える。この間接的な阻害は、BRD3OSが調節する可能性がある細胞周期のダイナミクスに影響を与える。RO-3306は細胞周期関連のプロセスにおけるBRD3OSの機能を妨害し、増殖などの細胞事象におけるその役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||