D-type cyclin阻害剤
一般的なD型サイクリン阻害剤には、リボシクリブ CAS 1211441-98-3、N-[5-[(4-エチル-1-ピペラジニル)メチル]-2-ピリジル]-5-フルオロ-4-[4-フルオロ-2-メチル-1-(1-メチルエチル)-1H-ベンズイミダゾール-6 -yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate CAS 1231930-82-7、Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5、Roscovitine CAS 186692-46-6、R547 CAS 741713-40-6。
D-型サイクリン阻害剤は、主にサイクリン依存性キナーゼ（CDK）、特にD-型サイクリンの機能に重要な役割を果たすCDK4とCDK6の阻害に焦点を当てている。D型サイクリンは細胞周期のG1-S期移行に重要であり、その活性はこれらのCDKの存在と活性化に大きく依存している。パルボシクリブ（Palbociclib）、リボシクリブ（Ribociclib）、アベマシクリブ（Abemaciclib）などの化合物はCDK4/6を特異的に阻害するように設計されているため、D型サイクリンの機能に大きな影響を及ぼす。FlavopiridolやRoscovitineのような他の阻害剤は、CDK4/6だけでなく他のキナーゼにも作用し、CDK阻害のスペクトルがより広い。これらの広範な阻害剤もD型サイクリンを効果的に阻害することができるが、特異的なCDK4/6阻害剤に比べ、標的化された方法は少ない。
D型サイクリン阻害剤のメカニズムを掘り下げてみると、その主な作用は細胞周期の進行に不可欠なキナーゼ-サイクリン相互作用を阻害することである。R547やSNS-032のような化合物は、CDK4/6だけでなく、複数のCDKの阻害に焦点を当てている。例えば、SNS-032はCDK2、CDK7、CDK9を阻害し、より広い阻害範囲を提供する。同様に、AT7519とAZD5438も複数のCDKを阻害し、細胞周期の異なる段階を通してD型サイクリンの機能に影響を与える。これらの阻害剤の最終的な目的は、細胞周期の進行に必要なリン酸化イベントに重要なキナーゼ-サイクリン相互作用を阻害することである。これらの相互作用を阻害することにより、阻害剤は細胞周期を効果的に停止させ、D型サイクリンの機能を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
リボシクリブはCDK4/6キナーゼも標的とする。これらのキナーゼの阻害は、G1-S相転移におけるD型サイクリンの役割を減少させる。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
アベマシクリブもCDK4/6阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、D型サイクリンとの相互作用を阻害し、細胞周期の進行を停止させる。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
フラボピリドールはCDKを広範囲に阻害するため、D型サイクリンの細胞周期におけるパートナーとなる能力と機能に影響を与える。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンはCDKを標的とし、G1期に不可欠なCDK相互作用を阻害することにより、D型サイクリンの機能を阻害することができる。 | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547はCDK阻害剤であり、関連するCDKを阻害することによりD型サイクリンに影響を与え、細胞周期を乱すことができる。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032はCDK2、CDK7、CDK9を阻害し、細胞周期におけるD型サイクリンの活性と制御に影響を与える。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519はマルチCDK阻害剤であり、複数のCDKを阻害することで、細胞周期の異なる段階におけるD型サイクリンの機能を阻害する。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438はCDK1、CDK2、CDK9を阻害し、関連するキナーゼ活性を阻害することで間接的にD型サイクリンの機能を阻害することができる。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
ピュルバラノールAはCDKを阻害し、キナーゼパートナーとの相互作用を阻害することでD型サイクリンの機能を低下させる。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
ミルシクリブはCDK2を阻害し、細胞周期のG1期におけるD型サイクリンの活性に影響を与える。 | ||||||