D-Raf1阻害剤

一般的なD-Raf1阻害剤としては、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ベムラフェニブCAS 918504-65-1、ダブラフェニブCAS 1195765-45-7、セルメチニブCAS 606143-52-6、ウリクサーチニブCAS 869886-67-9が挙げられるが、これらに限定されない。

D-Raf1阻害剤は、D-Raf1タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学物質の一種である。D-Raf1はセリン・スレオニンキナーゼで、細胞の成長、増殖、生存を制御するMAPKシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、D-Raf1の活性部位に直接結合し、その活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を阻害することができる。D-Raf1阻害剤の例としては、ソラフェニブ、ベムラフェニブ、ダブラフェニブ、GDC-0879などがある。これらの阻害剤は、D-Raf1を阻害することでMAPKシグナル伝達経路を破壊し、細胞増殖と生存を阻害する。

さらに、MEKの選択的阻害剤（Selumetinib、Trametinib、Cobimetinib、Binimetinib、PD 0325901、LY3009120など）やERKの選択的阻害剤（ulixertinibなど）など、MAPK経路におけるD-Raf1の下流標的を阻害するD-Raf1の間接的阻害剤もある。これらの下流成分を阻害することにより、間接的にD-Raf1の活性化を阻害し、細胞の増殖と生存に関与するシグナル伝達カスケードを混乱させる。これらのD-Raf1阻害剤は、細胞プロセスにおけるD-Raf1の役割を研究する上で応用できる可能性があり、MAPKシグナル伝達異常が関連する疾患の根底にある分子メカニズムを理解するための貴重なツールとなり得る。