CysLT1受容体阻害剤は、システイニルロイコトリエン(CysLTs)と結合するGタンパク質共役型受容体(GPCR)であるCysLT1受容体を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種である。これらのロイコトリエンは、5-リポキシゲナーゼ経路を通じてアラキドン酸から生成される脂質シグナル伝達分子であり、炎症、気管支収縮、血管透過性など、さまざまな生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。特にCysLT1受容体はロイコトリエンD4(LTD4)と結合し、平滑筋細胞や免疫細胞など、さまざまな組織で顕著に発現しています。CysLT1とそのリガンドの相互作用を阻害することで、これらの阻害剤は受容体の活性化によって引き起こされる下流のシグナル伝達カスケードを遮断する。
構造的には、CysLT1受容体阻害剤は多くの場合、受容体のリガンド結合部位に競合的に結合する低分子であり、システイニルロイコトリエンが受容体に結合して活性化するのを防ぐ。これらの阻害剤は、受容体と直接相互作用するか、または受容体を不活性な構造で安定化させることで作用し、リガンド結合時に通常開始されるシグナル伝達プロセスを阻止します。CysLT1阻害剤を使用することで、研究者はロイコトリエンシグナル伝達に関連する複雑な経路を研究し、炎症、平滑筋収縮、免疫細胞の調節などのプロセスにおける受容体の役割をより深く理解することができます。阻害によるCysLT1受容体の活性調節は、ロイコトリエン媒介シグナル伝達が細胞応答、組織の挙動、および生理学的プロセスに分子レベルとシステムレベルの両方でどのような影響を与えるかを解明する上で、貴重なツールとなっています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
MK-571は、システイニルロイコトリエン受容体1(CysLT1)の選択的アンタゴニストとして機能し、ロイコトリエンを介したシグナル伝達を阻害するユニークな結合特性を示す。その構造的コンフォメーションは、内因性リガンドとの効果的な競合を可能にし、受容体のダイナミクスを変化させる。この化合物の相互作用プロファイルは、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、細胞の挙動に影響を与え、炎症反応の調節に貢献する。この化合物の速度論的特性は、受容体の活性化を速やかに阻害することを可能にし、受容体調節におけるその役割を強調している。 | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
CysLT1受容体に選択的に結合し、ロイコトリエン活性を阻害する。 | ||||||
SR 2640 hydrochloride | 105350-26-3 | sc-204902 sc-204902A | 10 mg 50 mg | $290.00 $1000.00 | ||
SR2640塩酸塩はCysLT1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、ロイコトリエンの結合を選択的に阻害することが特徴である。そのユニークな分子構造は、受容体の活性部位との強い相互作用を促進し、シグナル伝達経路の引き金となるコンフォメーション変化を効果的に阻止する。この化合物は迅速な動態を示すため、即座に受容体を遮断することができ、細胞応答を変化させ、様々な生理学的プロセスに影響を与える。その明確な相互作用ダイナミクスは受容体活性の調節に寄与する。 | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
CysLT1受容体に対する選択的拮抗薬として作用し、ロイコトリエン作用を阻害する。 | ||||||
LY 171883 | 88107-10-2 | sc-203120 | 10 mg | $72.00 | ||
LY171883は、CysLT1受容体の選択的アンタゴニストとして機能し、ロイコトリエンを介するシグナル伝達を阻害するユニークな結合親和性によって区別される。この化合物の構造的特徴により、受容体内の主要なアミノ酸残基と特異的な相互作用を形成し、非活性型コンフォメーションを安定化させる。この選択的関与は下流のシグナル伝達カスケードを変化させ、正確な分子相互作用と受容体ダイナミクスの調節を通じて細胞挙動に影響を与える可能性を示す。 | ||||||
L-655,238 | 101910-24-1 | sc-221799 sc-221799A | 10 mg 50 mg | $122.00 $486.00 | ||
L-655,238はCysLT1受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、ユニークな疎水性および静電的相互作用を介して受容体のコンフォメーションを調節する能力を特徴とする。その特異な分子構造は、受容体の活性部位への優先的な結合を可能にし、ロイコトリエン誘導経路を効果的に阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは、作用の発現が速いことを明らかにしており、受容体の活性をきめ細かく調整し、関連するシグナル伝達ネットワークに影響を与える可能性を強調している。 | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
CysLT1受容体をブロックし、ロイコトリエンを介する作用を低下させる。 | ||||||
Cinalukast | 128312-51-6 | sc-203893 sc-203893A | 10 mg 50 mg | $224.00 $902.00 | ||
シナールカストはCysLT1受容体の選択的アンタゴニストとして機能し、ロイコトリエンシグナル伝達を阻害するユニークな結合親和性を示す。その分子構造は、受容体ドメインとの特異的な相互作用を促進し、コンフォメーションダイナミクスを変化させる。この化合物の相互作用動態は競合的阻害メカニズムを示唆しており、下流のシグナル伝達経路を正確に調節することが可能である。さらに、この化合物の溶解性の特性は、標的部位へのアクセス性を高め、受容体の関与に影響を与える。 | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
間接的にCysLT1受容体の活性に影響を与える可能性がある抗ヒスタミン薬。 | ||||||
FPL 55712 | 40786-08-1 | sc-203583 | 10 mg | $210.00 | ||
FPL 55712は、CysLT1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させる能力を特徴とする。この化合物は高度な特異性を示し、ロイコトリエンの結合を阻止するユニークな水素結合と疎水性相互作用に関与する。結合と解離の速度が速いことから動的平衡が示され、受容体活性の微調整が可能である。この化合物の親油性は、さらに効果的な膜透過を助け、受容体との相互作用を最適化する。 |