Cyp60 アクチベーター
一般的なCyp60活性化剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、ラジシコールCAS 12772-57-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Cyp60の化学的活性化因子は、様々な生化学的相互作用を通じて、タンパク質の機能状態に影響を与える。シクロスポリンA、FK506、サングライフリンA、アリスポリビルは、Cyp60またはそのファミリーメンバーと直接結合し、Cyp60のペプチジル-プロリルイソメラーゼ活性を増強する構造変化をもたらす化合物群の一部である。シクロスポリンAとシクロフィリンとの結合は、カルシニューリンに対する阻害作用を促進するが、同時にCyp60を活性型で安定化させる。同様に、FK506はFKBP12と複合体を形成し、カルシニューリンを阻害するが、同時にCyp60の異性化酵素活性を促進する。サングライフリンAとアリスポリビルは、構造は異なるが、シクロフィリンに対する結合親和性は類似しており、Cyp60の活性化をもたらす。
また、ゲルダナマイシン、ラジコール、17-AAG、ノボビオシンなどの化合物は、もう一つのシャペロンタンパク質であるHsp90と相互作用し、間接的にCyp60の活性に影響を与える。これらの化合物によってHsp90が阻害されると、Cyp60を含む他のシャペロンに対する細胞内の需要が代償的に増加する。この代償作用は、細胞がタンパク質の恒常性を維持しようとする際に、Cyp60のアップレギュレーションと機能的活性化につながる可能性がある。別の化合物であるデオキシスペルグアリンは、それほど広くは研究されていないが、イムノフィリンと結合することが示されており、その結果、Cyp60の活性化が促進される可能性がある。さらに、CK2阻害剤であるSilmitasertibは、正常なタンパク質の折り畳みと安定性のプロセスを破壊し、Cyp60を含む様々なシャペロンの活性化を伴うストレス反応を引き起こす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリン（Cyp60を含むタンパク質ファミリー）と結合し、カルシニューリンの阻害につながる。シクロスポリンAとCyp60の結合は、ペプチジルプロリン異性化酵素活性を高める構造でタンパク質を安定化させ、Cyp60を機能的に活性化させる可能性がある。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
FK506はFKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成する。シクロスポリンAと同様に、FK506がCyp60などのシクロフィリンファミリーのメンバーと結合すると、タンパク質の酵素活性を高める構造変化が起こり、Cyp60が効果的に活性化される。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と複合体を形成するが、カルシニューリンを阻害する FK506-FKBP12 複合体とは異なり、ラパマイシン-FKBP12 複合体は mTOR を阻害する。 mTOR の阻害は、ストレス応答経路のより広範な活性化の一部として、Cyp60 を含むシャペロンおよび折りたたみ酵素を間接的に活性化する細胞ストレス応答につながる可能性がある。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、タンパク質の折りたたみを助ける重要なシャペロンであるHsp90に結合する。Hsp90に結合することで、ゲルダナマイシンはHsp90の機能を阻害し、Cyp60を含む他のシャペロンタンパク質の需要を高める可能性がある。この需要の高まりは、細胞がHsp90の活性の損失を補うためにCyp60を機能的に活性化させる結果となる可能性がある。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $92.00 $333.00 | 13 | |
ラディシコールはゲルダナマイシンと同様に Hsp90 に結合し、シャペロン活性を阻害します。この阻害は、タンパク質の恒常性を維持するために、Cyp60 を含む他のシャペロンの補償的活性化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
アンサマイシン系抗生物質である17-AAGはHsp90に結合し、その活性を阻害します。Hsp90の活性が阻害されると、Cyp60を含む他の分子シャペロンがアップレギュレーションされ、ミスフォールディングしたタンパク質を処理できるようになります。これにより、Cyp60の機能活性が向上します。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $128.00 $380.00 | ||
ノボビオシンはゲルダナマイシンやラディシコールとは異なる結合部位ではあるものの、Hsp90も標的としています。Hsp90を阻害することで、ノボビオシンはCyp60などの他のシャペロンの活性化を促進し、低下したシャペロン能力を補い、プロテオスタシスを維持することができます。 | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
CX-4945は、カゼインキナーゼ2（CK2）阻害剤である。 CK2は、タンパク質の折りたたみや安定性など、さまざまな細胞プロセスに影響を及ぼす。 CK2の阻害は、Cyp60のような分子シャペロンのアップレギュレーションを含む細胞ストレス応答の活性化につながり、その結果、機能的に活性化される可能性がある。 | ||||||