CYP4V2活性化物質には、チトクロームP450酵素活性を調節しうる多様な化学物質群が含まれる。これらの化学物質は、チトクロームP450酵素をコードする遺伝子を含む遺伝子の発現を制御する転写因子であるPXR、CAR、PPARなどの様々な核内受容体と相互作用することが知られている。リファンピシン、フェノバルビタール、デキサメタゾンなどの活性化因子は、チトクロームP450酵素の転写アップレギュレーションに至るシグナル伝達カスケードを開始する。これらの酵素の誘導は、内因性および外因性化合物の代謝に関与するため重要であり、CYP4V2活性も同様に調節される可能性が示唆される。
さらに、オメプラゾールやピオグリタゾンのような化合物は、それぞれCARやPPAR-γのような核内受容体を活性化する能力を通して、CYP酵素の発現を制御する調節機構についての洞察を与えてくれる。これらの活性化因子と核内受容体の相互作用は、CYP酵素が関与する代謝経路だけでなく、脂質の合成と代謝の恒常性にも影響を及ぼす可能性がある。同様に、酸化ストレス応答や脂肪酸代謝に関与する転写因子を活性化できるスルフォラファンやクロフィブラートのような化合物は、CYP4V2の制御を理解する上で、より広い文脈を提供する。
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