CYP4V2-Inhibitoren sind Verbindungen, die in erster Linie für ihre Fähigkeit bekannt sind, die metabolische Aktivität des CYP4V2-Enzyms zu modulieren. Viele dieser Chemikalien, wie z. B. Ketoconazol und Fluconazol, sind für ihre antimykotischen Eigenschaften bekannt. Ihr Wirkmechanismus besteht darin, dass sie sich an das aktive Zentrum von P450-Enzymen binden, um die Substratbindung konkurrieren oder Konformationsänderungen hervorrufen, die das Enzym inaktiv machen. Diese Veränderungen können zu einem verminderten Metabolismus der CYP4V2-spezifischen Substrate führen und den Fettsäurestoffwechsel beeinträchtigen.
Mehrere der Inhibitoren, darunter Cimetidin und Chloramphenicol, zeigen ein breites Spektrum an hemmenden Wirkungen auf mehrere P450-Enzyme, nicht nur CYP4V2. Ihre Interaktion mit diesen Enzymen geht häufig mit einer Konkurrenz um die Häm-Eisen-Bindungsstelle oder mit strukturellen Veränderungen einher, die den Zugang zum Substrat verhindern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
Ein Antimykotikum, das mehrere Cytochrom-P450-Isoformen hemmt. Sein Vorhandensein kann die Stoffwechselaktivität von CYP4V2 durch Bindung an das Häm-Eisen verringern, wodurch der Zugang zum Substrat gehemmt wird. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $54.00 $84.00 | 14 | |
Antimykotikum, das in erster Linie auf CYP2C9 und CYP3A4 abzielt, aber indirekt die CYP4V2-Aktivität beeinflussen kann, indem es um Enzymbindungsstellen konkurriert. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
H2-Rezeptor-Antagonist, der mehrere P450-Enzyme hemmt und möglicherweise die Aktivität von CYP4V2 verringert, indem er um die Häm-Bindungsstelle konkurriert. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $90.00 | 10 | |
Ein Antibiotikum, von dem bekannt ist, dass es P450-Enzyme hemmt und möglicherweise die CYP4V2-Aktivität reduziert, indem es eine strukturelle Veränderung verursacht, die die Substratbindung verhindert. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $66.00 $160.00 | 2 | |
Ein Antimykotikum, das verschiedene P450-Isoformen hemmt. Es kann die CYP4V2-Aktivität beeinflussen, indem es die Häm-Umgebung verändert oder den Zugang zum Substrat blockiert. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Ein Antimykotikum, das P450-Enzyme hemmt. Es kann die CYP4V2-Aktivität modulieren, indem es sich an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und den Zugang zum Substrat verhindert. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $57.00 $245.00 $831.00 $1331.00 | 4 | |
Makrolid-Antibiotikum, das mehrere P450-Isoformen hemmt. Seine Bindung an CYP4V2 kann den Substratmetabolismus durch sterische Hinderung verhindern. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $26.00 $101.00 $146.00 | ||
Antituberkulöses Mittel, das P450-Enzyme hemmt und möglicherweise CYP4V2 beeinflusst, indem es an dessen aktives Zentrum bindet und den Substratmetabolismus blockiert. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Kalziumkanalblocker, der P450-Enzyme hemmt. Seine Wechselwirkung mit CYP4V2 kann die Konformation des Enzyms verändern, was sich auf den Substratstoffwechsel auswirkt. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $104.00 | 3 | |
Antiarrhythmikum, das P450-Enzyme hemmt. Seine Bindung kann eine strukturelle Veränderung in CYP4V2 hervorrufen, wodurch der Substratmetabolismus gestört wird. | ||||||