CYP4F22阻害剤
一般的なCYP4F22阻害剤には、ケトコナゾール（CAS 65277-42-1）、レチノイン酸、オールトランス（CAS 302-79-4）、イトラコナゾール（CAS 84625-61-6）、ミコナゾール（CAS 22916-47-8）、フルコナゾール（CAS 86386-73-4）などがあるが、これらに限定されない。
CYP4F22阻害剤には、様々な細胞経路や調節機構と相互作用することにより、間接的にCYP4F22酵素の活性に影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、CYP4F22を標的として特異的に設計されたものではないが、関連する酵素やシグナル伝達経路の調節を通じて、その機能阻害につながる可能性がある。例えば、アゾール系抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、クロトリマゾールなど）は、チトクロームP450酵素を幅広く阻害することで知られており、CYP4F22の機能に下流から影響を及ぼす可能性がある。そのメカニズムには、酵素補因子の競合的結合または変化が関与しており、二次的な影響としてCYP4F22活性の低下につながる可能性がある。
阻害剤の中には、レチノイン酸やイソトレチノインに見られるように、核内受容体を介して遺伝子発現を調節することにより作用するものがあり、レチノイド受容体を活性化し、遺伝子制御に影響を与えることにより、CYP酵素の発現を抑制することができる。また、ピオグリタゾンのように、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の活性化を通じて効果を発揮するものもあり、脂質代謝と関連する遺伝子発現の広い範囲において、間接的にCYP4F22の発現を低下させる可能性がある。モンテルカストはロイコトリエン経路を変化させ、シンバスタチンはコレステロール合成に影響を与えることで、どちらもCYP4F22活性に影響を与えるような形で脂質構造を変化させる。ニコチンによる特定のCYP酵素の誘導とそれに続くダウンレギュレーションは、化合物がCYP4F22の発現と機能に対していかに複雑な制御作用を及ぼすかを示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
抗真菌薬であるケトコナゾールは、シトクロムP450酵素を阻害することが知られています。CYP3A4を阻害することで、内因性レチノイン酸の増加を引き起こし、ネガティブフィードバック機構の一部としてCYP4F22の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイド受容体を介して遺伝子発現を制御する。過剰なレチノイン酸は、レチノイドを介したシグナル伝達を変化させることにより、CYP4F22を含むCYP酵素の発現を抑制する。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
イトラコナゾールはトリアゾール化合物であり、シトクロムP450酵素の別の阻害剤です。CYP酵素活性に不可欠な補因子であるヘムの利用可能性を調節することで、間接的にCYP4F22を阻害することができます。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
ミコナゾールは主に抗真菌薬であるが、CYP酵素を阻害する。CYP3A4の活性を低下させることにより、間接的にCYP4F22の活性に影響を及ぼす脂質代謝の変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
フルコナゾールは、他のアゾール系薬と比較するとCYP酵素の阻害作用は弱めですが、シトクロムP450活性を調節することでCYP4F22の機能を低下させ、脂肪酸代謝に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
イミダゾール系抗真菌薬であるクロトリマゾールは、CYP酵素を阻害する。CYP3A4に対する作用は脂質プロフィールの変化につながり、基質競合によりCYP4F22活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
13-cis-Retinoic acid | 4759-48-2 | sc-205568 sc-205568A | 100 mg 250 mg | $74.00 $118.00 | 8 | |
合成レチノイドであるイソトレチノインは、CYP4F22を含むCYP酵素の発現に影響を与えます。レチノイド受容体に結合することで、レチノイドを介した遺伝子調節によりCYP4F22の発現を抑制します。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
ピオグリタゾンはチアゾリジンジオンであり、PPAR-γを活性化することでCYP酵素活性を変化させ、さまざまなCYP酵素の発現に影響を与え、制御ネットワークの一部としてCYP4F22を潜在的にダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
ロイコトリエン受容体拮抗薬であるモンテルカストは、ロイコトリエン代謝に関与するCYP酵素を阻害する可能性があります。これは、脂質代謝における共通経路により、CYP4F22活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
スタチン系薬剤であるシンバスタチンは、CYP3A4によって代謝され、競合阻害により他のCYP酵素に影響を及ぼす可能性があり、コレステロール合成経路の変化によりCYP4F22活性が低下する可能性があります。 | ||||||