CYP39A1 アクチベーター
一般的なCYP39A1活性化物質としては、コレステロールCAS 57-88-5、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、リファンピシンCAS 13292-46-1、プレグネノロンCAS 145-13-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。
CYP39A1活性化剤とは、CYP39A1の活性に間接的に影響を及ぼす化合物を指す。これらは主に核内受容体の活性化を伴う誘導メカニズムによって作用する。例えば、リファンピシンやフェノバルビタールは、PXRやCARなどの核内受容体に作用し、DNA応答エレメントに結合してCYP39A1の転写を増加させる。レチノイン酸は、レチノイン酸受容体を介して、おそらくCYP39A1をコードする遺伝子を含む遺伝子の転写を亢進し、タンパク質レベルの上昇につながると考えられる。
フォルスコリンのようないくつかの化合物は、細胞内cAMPを上昇させ、CYP39A1の転写亢進につながるカスケードを活性化する可能性がある。デキサメタゾンなどのグルココルチコイドは、グルココルチコイド受容体を介して様々なCYP酵素の発現を増加させる。ピオグリタゾンやクロフィブラートのようなPPARアゴニストには、細胞の転写様式を変化させる能力があり、CYP39A1を含む脂質代謝に関与する遺伝子の発現に影響を与える。さらに、コレステロールやプレグネノロンなどの基質が存在すると、基質誘導性の転写調節を介してCYP39A1の発現が誘導される可能性がある。ニンニクエキスやカプサイシンに含まれるアリシンは、食事成分や生体外物質に対するより一般的な反応の一部として酵素に影響を与える可能性があり、酸化ストレスに反応し、CYP39A1を含む解毒酵素の発現に影響を与える可能性のあるNrf2のような転写因子の活性化が関与していると考えられる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $27.00 $2809.00 $129.00 $210.00 $583.00 $88.00 | 11 | |
コレステロールは、酵素の基質として作用することでCYP39A1の発現を増加させ、基質誘導性アップレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸受容体を介して遺伝子転写に影響を及ぼし、CYP39A1をコードする遺伝子を含む可能性があるため、そのレベルが上昇する。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
PXRなどの核内受容体に作用し、CYP39A1の転写と発現を増加させる。 | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $87.00 $148.00 $347.00 $1122.00 | ||
ステロイド前駆体として、ステロイド代謝におけるCYP39A1の役割の必要性を示し、その発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
cAMPを上昇させ、P450酵素の転写を増加させるcAMP依存性経路を通じてCYP39A1をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
グルココルチコイドは、グルココルチコイド受容体の活性化を介してCYP酵素の発現を誘導します。CYP39A1が含まれる可能性があります。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
PPARγの活性化により、CYP39A1を含む脂質代謝に関与する遺伝子をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
P450酵素の転写を増加させるPXRのような核内受容体に影響を与えることにより、CYP39A1を誘導する可能性がある。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $33.00 | ||
PPARαを活性化し、CYP39A1などの脂肪酸代謝に関与する遺伝子の転写を促進する可能性がある。 | ||||||
Allicin | 539-86-6 | sc-202449 sc-202449A | 1 mg 5 mg | $489.00 $1557.00 | 7 | |
おそらくNrf2経路の活性化を通じてP450酵素の発現を調節することが知られており、これにはCYP39A1も含まれる可能性がある。 | ||||||