CYP2J13阻害剤
一般的なCYP2J13阻害剤には、Montelukast Sodium CAS 151767-02-1、Zileuton CAS 111406-87-2、Ketoconazole CAS 65277-42-1、Miconazole CAS 22916-47-8、Itraconazole CAS 84625-61-6が含まれるが、これらに限定されない。
CYP2J13の化学的阻害剤は、様々な相互作用様式を通じて、タンパク質の正常な機能を阻害する可能性がある。MontelukastとZileutonは、ともにアラキドン酸代謝に関連する経路に作用し、間接的にCYP2J13の活性を低下させる。ロイコトリエン受容体拮抗薬であるモンテルカストは、アラキドン酸代謝におけるCYP2J13の役割の上流にあるロイコトリエン経路を阻害する。炎症反応を抑えることで、CYP2J13が通常代謝する化合物の産生が減少する。Zileutonは、5-リポキシゲナーゼ酵素を阻害することにより、アラキドン酸からロイコトリエンへの変換を阻害し、CYP2J13が処理するアラキドン酸の利用可能性を低下させる。
ケトコナゾール、ミコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール、ボリコナゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、エコナゾール、クロトリマゾール、メトロニダゾールなどの他の阻害剤群は、CYP2J13の触媒活性を直接標的とする。ケトコナゾールとミコナゾールは、CYP2J13の活性部位にあるヘム鉄に結合することで阻害を達成する。この結合は、CYP2J13による基質の代謝を効果的に停止させる。同様に、もう一つの抗真菌化合物であるイトラコナゾールは、そのヘム鉄に結合することでタンパク質を阻害し、正常な触媒作用を阻害する。フルコナゾールとボリコナゾールはどちらもトリアゾール化合物で、CYP2J13の天然基質と活性部位での結合で競合し、これらの基質の代謝を低下させる。スルコナゾール、チオコナゾール、エコナゾールは、分子構造は異なるが、イミダゾール系抗真菌薬として作用し、CYP2J13の活性部位を占有することにより、CYP2J13の機能を阻害する。クロトリマゾールは、タンパク質の機能に不可欠な酵素のヘム基に結合し、その活性を阻害する。最後に、メトロニダゾールは抗生物質および抗寄生虫薬として知られているが、CYP2J13と競合的に結合し、その酵素機能を阻害する。これらの化合物はそれぞれ、結合と阻害のメカニズムを通じてCYP2J13の活性を減弱させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
モンテルカストは、炎症経路におけるロイコトリエンの機能を阻害するロイコトリエン受容体拮抗薬です。CYP2J13は、炎症プロセスに関与する可能性があるシグナル伝達分子であるアラキドン酸からエポキシエイコサトリエン酸（EET）への代謝に関与しています。ロイコトリエン機能を阻害することで、モンテルカストは炎症反応を低減し、その結果EETの産生を減少させ、EETの形成に必要なCYP2J13の触媒活性を阻害します。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
ザイロトンは5-リポキシゲナーゼ阻害剤であり、アラキドン酸からのロイコトリエンの形成を阻害する。CYP2J13はアラキドン酸の代謝に関与しているため、ザイロトンによるロイコトリエン経路の阻害はアラキドン酸の全体的なターンオーバーを減少させ、その結果、CYP2J13の基質利用可能性を低下させ、その活性を効果的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、シトクロムP450酵素を阻害することが知られている広域スペクトル抗真菌薬です。 酵素の触媒作用に不可欠なヘム鉄に結合することでCYP2J13を阻害し、その結果、基質の代謝を行う酵素の能力を直接阻害します。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
また、別の抗真菌薬であるミコナゾールも、ヘム基と相互作用することでシトクロム P450 酵素を阻害します。 ミコナゾールは CYP2J13 内のヘム鉄に結合することで CYP2J13 の酵素活性を阻害し、代謝機能の阻害につながります。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
イトラコナゾールは、酵素のヘム鉄に結合することでシトクロムP450酵素を阻害する抗真菌化合物です。 イトラコナゾールとCYP2J13の相互作用により、その正常な触媒プロセスが阻害され、酵素活性が抑制されます。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
フルコナゾールは、活性部位における結合のための天然基質と競合することで、CYP2J13を阻害する可能性があるトリアゾール系抗真菌薬です。この競合により、基質の代謝が阻害され、CYP2J13の酵素活性が低下します。 | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
イミダゾール系抗真菌薬であるスルコナゾールは、チトクロームP450酵素を阻害することが知られている。CYP2J13の活性部位に結合し、酵素の機能を阻害する。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
エコナゾールはイミダゾール系抗真菌薬であり、ヘムグループに結合することでシトクロムP450酵素を阻害します。 CYP2J13内のこの結合は、その触媒活性を阻害し、代謝機能を混乱させます。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
イミダゾール系抗真菌薬であるクロトリマゾールは、酵素のヘム鉄に結合することでCYP2J13を阻害し、酵素活性に不可欠なCYP2J13基質の代謝を直接阻害します。 | ||||||
Metronidazole | 443-48-1 | sc-204805 sc-204805A | 5 g 25 g | $47.00 $95.00 | 11 | |
メトロニダゾールは、シトクロムP450酵素を阻害する抗生物質および抗原虫薬です。CYP2J13などの酵素に競合的に結合することで、その活性を阻害します。 | ||||||