CYP2C9阻害剤

CYP2C9を阻害し、この酵素で代謝される薬物の濃度を上昇させる。

オメプラゾールは、CYP2C9と相互作用するプロトンポンプ阻害薬であり、スルフィニル部分を通じて競合的阻害作用を示す。この化合物のユニークな構造により、酵素の活性部位に特異的に結合し、正常な触媒サイクルを阻害する。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、基質認識と代謝クリアランスに影響を与える。さらに、オメプラゾールの親油性は、バイオアベイラビリティと肝経路内での薬物-薬物相互作用の可能性に影響する。

フルコナゾール-d4は、CYP2C9活性を選択的に調節する重水素化誘導体であり、代謝経路に対するユニークな同位体効果を示す。その特異な分子構造は結合親和性を高め、酵素動態の変化につながる。重水素の存在は水素結合や立体的相互作用に影響を与え、基質特異性に影響を与える可能性がある。さらに、溶解度や安定性などの物理化学的特性は、代謝過程における挙動に影響を与え、微妙な酵素相互作用に寄与する可能性がある。

スルファフェナゾールはCYP2C9の選択的阻害剤であり、酵素活性部位との特異的相互作用を促進するユニークなスルホンアミド構造を特徴とする。この化合物は独特の結合動態を示し、酵素のコンフォメーションに影響を与え、触媒効率を変化させる。芳香環の存在はπ-πスタッキング相互作用を促進し、スルホンアミド基は水素結合を形成し、基質認識や代謝経路に影響を与える。親油性も酵素活性の調節に一役買っている。

CYP2C9を阻害し、研究において併用薬の半減期を延長させる可能性がある。

CYP2C9を阻害し、CYP2C9の基質の代謝を変化させることが知られている。

他のCYP450アイソザイムの中でも特にCYP2C9を阻害し、薬物代謝に影響を及ぼす。

CYP2C9を阻害し、CYP2C9で代謝される薬物の血清中濃度を上昇させる。