CYP2C8阻害剤
一般的なCYP2C8阻害剤には、Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide CAS 91683-38-4、Gemfibrozil CAS 25812-30-0、Trimethoprim CAS 73 8-70-5、クロピドグレル CAS 113665-84-2、および 2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン CAS 95058-81-4。
シトクロムP450酵素群の中でも重要な役割を果たすCYP2C8は、多くの薬物や環境化学物質を含む、多種多様な外来物質の代謝処理に不可欠な役割を果たしています。主に肝臓に存在するCYP2C8は、物質の酸化を促進し、排泄を促すために溶解度を高め、体内への有害性を低減します。その活性は薬物の薬物動態に影響を与え、吸収、分布、代謝、排泄（ADME）のプロファイルに影響を与えます。親油性化合物をより親水性の高い代謝物に変換することで、CYP2C8は有害物質に対する身体の防御機構に不可欠な役割を果たし、生理的バランスを維持し、有害化合物の蓄積を妨げるという酵素の重要な役割を強調しています。
CYP2C8の阻害は、基質の代謝クリアランスを大幅に変化させ、薬効にばらつきが生じる可能性があります。阻害は、さまざまなメカニズムによって起こり、その中には、化合物が酵素の天然基質と結合部位を直接競合し、それによって代謝活性が低下する競合阻害が含まれる。非競合阻害も役割を果たしており、阻害剤が活性部位以外の部位に結合し、基質結合と直接競合することなく酵素活性を低下させる構造変化を引き起こす。さらに、メカニズムに基づく阻害には、酵素と阻害剤の間に安定した複合体を形成し、不可逆的な酵素不活性化を引き起こすものもある。このような阻害は、酵素の活性部位を修飾し、基質と結合できなくする特定の化学的相互作用によって生じることがあります。これらの阻害メカニズムを理解することは、薬物相互作用の予測や、CYP2C8活性の低下に伴う副作用の管理および緩和策の開発に不可欠です。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
ジェムフィブロジル 1-O-β-グルクロニド (CAS 91683-38-4) は、ジェムフィブロジルという薬剤の代謝物です。 肝臓における様々な薬剤および内因性化合物の代謝に関与するチトクローム P450 2C8 (CYP2C8) 酵素の阻害剤として作用します。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
ジェムフィブロジルはCYP2C8の競合阻害剤として作用し、酵素の活性部位と直接相互作用することで、この酵素によって処理される基質の代謝を低下させ、それらの薬物動態プロファイルに潜在的な変化をもたらします。 | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
テルフェナジンは、CYP2C8と特徴的な相互作用を示し、π-πスタッキングと疎水性接触を介して安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この化合物のユニークな構造的特徴により選択的結合が可能となり、酵素の触媒効率に影響を与える。その代謝経路には複雑な電子伝達機構が関与しており、反応速度を変化させる可能性がある。さらに、テルフェナジンのコンフォメーションの柔軟性は、活性部位内での適応を可能にし、基質回転速度や酵素制御に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
クロピドグレルアシル-β-D-グルクロニド（CAS 1314116-53-4、S-異性体）は、クロピドグレルという薬剤の代謝物です。シトクロムP450 2C8（CYP2C8）酵素の阻害剤として作用します。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
トリメトプリムは、酵素の活性部位における直接的な競合が関与する可能性が高いメカニズムによりCYP2C8を阻害し、この酵素による基質の正常な代謝処理を妨害します。 | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
クロピドグレルは、酵素と相互作用する代謝物の形成に関与する可能性があるメカニズムを通じてCYP2C8の活性を阻害し、この酵素によるクリアランスに依存する基質の代謝処理を減少させます。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジンは、直接的相互作用または競合阻害を通じて、潜在的にCYP2C8の阻害剤として作用し、化学療法で使用されるものを含む他の基質の代謝酵素の能力に影響を与えます。 | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
レパグリニドのCYP2C8阻害は、競合阻害または酵素の活性部位との相互作用により、潜在的に、この薬剤自体および他の基質の代謝クリアランスを低下させる可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは、CYP2C8を阻害することが知られており、これは酵素との競合的相互作用による可能性があり、CYP2C8によって代謝される併用薬の代謝処理や薬物動態に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルは、シトクロムP450酵素の中でもCYP2C8の阻害作用を示します。その作用機序には、酵素との直接結合または酵素活性を低下させる代謝中間体複合体の形成が関与している可能性があります。 | ||||||