Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide の分子構造、CAS番号: 91683-38-4
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4)
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別名:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide also known as 1-O-Gemfibrozil-beta-D-glucuronide; 1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate] β-D-Glucopyranuroic Acid; Gemfibrozil Glucuronide
アプリケーション:
Gemfibrozil 1-O-β-GlucuronideはP450 2C8の不可逆的阻害剤であり、ジェムフィブロジル（gemfibrozil）の主要代謝物です。
CAS 番号:
91683-38-4
分子量:
426.46
分子式:
C21H30O9
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ゲムフィブロジル1-O-β-グルクロニドは、グルクロノシルトランスフェラーゼ酵素の作用によるゲムフィブロジルの生体内変換によって生成される活性代謝物である。生化学的研究では、この化合物はゲムフィブロジルの化学的動態と代謝、ならびに薬物クリアランスにおけるグルクロニド化の役割を研究するために使用される。それは,生物学的試料中のゲムフィブロジルとその代謝物のレベルをモニターするために採用される,質量分析と結合した液体クロマトグラフィー (LC‐MS) のような分析法の開発と検証のための重要な参照物質として役立つ。ゲムフィブロジル1-O-β-グルクロニドを含む研究は、脂質調節剤の代謝およびそれらの生体内変化に影響を及ぼす因子のより広範な理解に貢献する。この化合物はまた、腎臓および肝臓排泄に関与する代謝物と輸送タンパク質の間の相互作用を調べるためにin vitro試験で使用される。
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) 参考文献
- ゲムフィブロジルとそのグルクロニドは, 有機アニオン輸送性ポリペプチド2（OATP2/OATP1B1:SLC21A6）を介するセリバスタチンの肝への取り込みとCYP2C8を介する代謝を阻害する：セリバスタチンとゲムフィブロジルの臨床的に重要な薬物-薬物相互作用のメカニズムの解析。 | Shitara, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 228-36. PMID: 15194707
- アトルバスタチンのグルクロン酸抱合は, フィブラート系薬剤であるゲムフィブロジル, フェノフィブラート, フェノフィブリン酸によって最小かつ非選択的に阻害される。 | Goosen, TC., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1315-24. PMID: 17470524
- P450 2C8によるゲムフィブロジル-1-O-β-グルクロニドのベンジル酸化は, ヘムのアルキル化と不可逆的阻害をもたらす。 | Baer, BR., et al. 2009. Chem Res Toxicol. 22: 1298-309. PMID: 19445523
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- in vitroにおけるCYP2C8阻害作用の評価：選択的CYP2C8プローブ基質としてのモンテルカストの有用性。 | VandenBrink, BM., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1546-54. PMID: 21697463
- ゲムフィブロジルは, ごく少量の反復投与でCYP2C8の強力な不活性化剤となる。 | Honkalammi, J., et al. 2012. Clin Pharmacol Ther. 91: 846-55. PMID: 22472994
- レパグリニドのトランスポーターおよび酵素を介した薬物-薬物相互作用を予測するための機序モデリング。 | Varma, MV., et al. 2013. Pharm Res. 30: 1188-99. PMID: 23307347
- CYP2C8のメカニズムに基づく阻害剤としてのゲムフィブロジルグルクロニドの2次元QSAR研究。 | Taxak, N. and Bharatam, PV. 2013. Indian J Pharm Sci. 75: 680-7. PMID: 24591743
- ゲムフィブロジル薬物相互作用の定量的合理化：トランスポーター-酵素相互作用と循環代謝物ゲムフィブロジル1-O-β-グルクロニドの役割の考察。 | Varma, MV., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1108-18. PMID: 25941268
- ゲムフィブロジルとその主要代謝物ゲムフィブロジル1-O-β-グルクロニドの肝分泌。 | Kimoto, E., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 3943-52. PMID: 26378985
- ラットにおけるゲムフィブロジルの併用によるバルサルタンの静脈内および経口薬物動態の変化。 | Yang, SJ., et al. 2016. Biopharm Drug Dispos. 37: 245-51. PMID: 26663350
- CYP2C8および膜輸送体の阻害剤としてのゲムフィブロジルの役割。 | Tornio, A., et al. 2017. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 13: 83-95. PMID: 27548563
- クロピドグレルとダサブビルの重大な薬物間相互作用の可能性を評価するためのPBPKモデリングの活用：科学的展望。 | Arya, V., et al. 2017. Clin Pharmacol Ther. 102: 578-580. PMID: 28444890
- 代謝物同定のための高感度かつ迅速な方法としての結晶スポンジ：ゲムフィブロジルとその第I相および第II相代謝物への応用。 | Rosenberger, L., et al. 2020. Drug Metab Dispos. 48: 587-593. PMID: 32434832
- 9つの主要なチトクロームP450酵素の直接的および時間依存的阻害をin vitroで評価するための自動カクテル法-CYP2C8阻害剤の選択性確立への応用。 | Kahma, H., et al. 2021. Eur J Pharm Sci. 162: 105810. PMID: 33753217
の阻害剤である：
CYP2C8.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 500 µg | sc-221665C | 500 µg | $326.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665 | 1 mg | $500.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665-CW | 1 mg | $653.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 2 mg | sc-221665A | 2 mg | $842.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B | 5 mg | $1581.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B-CW | 5 mg | $1734.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 10 mg | sc-221665D | 10 mg | $2856.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 25 mg | sc-221665E | 25 mg | $6050.00 |