CYP2C8 Inhibitoren
Gängige CYP2C8 Inhibitors sind unter underem Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide CAS 91683-38-4, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Trimethoprim CAS 738-70-5, Clopidogrel CAS 113665-84-2 und 2'-Deoxy-2',2'-difluorocytidine CAS 95058-81-4.
CYP2C8, ein zentrales Enzym innerhalb der Cytochrom-P450-Familie, spielt eine wesentliche Rolle bei der Stoffwechselverarbeitung einer Vielzahl von Xenobiotika, darunter viele Medikamente und Umweltchemikalien. CYP2C8 befindet sich hauptsächlich in der Leber und erleichtert die Oxidation von Substanzen, wodurch diese für die Ausscheidung löslicher und somit weniger schädlich für den Körper werden. Seine Aktivität beeinflusst die Pharmakokinetik von Medikamenten und wirkt sich auf deren Absorptions-, Verteilungs-, Stoffwechsel- und Ausscheidungsprofile (ADME) aus. Durch die Umwandlung lipophiler Verbindungen in hydrophilere Metaboliten ist CYP2C8 ein wesentlicher Bestandteil des körpereigenen Abwehrmechanismus gegen toxische Substanzen, was die entscheidende Rolle des Enzyms bei der Aufrechterhaltung des physiologischen Gleichgewichts und der Verhinderung der Anhäufung toxischer Verbindungen unterstreicht.
Die Hemmung von CYP2C8 kann die metabolische Clearance seiner Substrate erheblich verändern, was zu Schwankungen in der Wirksamkeit von Medikamenten führt. Eine Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter die kompetitive Hemmung, bei der Verbindungen direkt mit den natürlichen Substraten des Enzyms um Bindungsstellen konkurrieren und so dessen Stoffwechselaktivität verringern. Auch die nicht-kompetitive Hemmung spielt eine Rolle, bei der der Inhibitor an eine andere Stelle als die aktive Stelle bindet und eine Konformationsänderung verursacht, die die Enzymaktivität verringert, ohne direkt mit der Substratbindung zu konkurrieren. Darüber hinaus beinhaltet die mechanismusbasierte Hemmung die Bildung eines stabilen Komplexes zwischen dem Enzym und dem Inhibitor, was zu einer irreversiblen Inaktivierung des Enzyms führt. Eine solche Hemmung kann durch spezifische chemische Wechselwirkungen entstehen, die das aktive Zentrum des Enzyms verändern, sodass es nicht mehr an seine Substrate binden kann. Das Verständnis dieser Hemmungsmechanismen ist entscheidend für die Vorhersage von Arzneimittel-Wechselwirkungen und für die Entwicklung von Strategien zur Bewältigung und Milderung unerwünschter Wirkungen, die mit einer verminderten CYP2C8-Aktivität verbunden sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronid (CAS 91683-38-4) ist ein Metabolit des Medikaments Gemfibrozil. Es wirkt als Inhibitor des Enzyms Cytochrom P450 2C8 (CYP2C8), das am Stoffwechsel verschiedener Medikamente und endogener Verbindungen in der Leber beteiligt ist. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Gemfibrozil wirkt als kompetitiver Inhibitor von CYP2C8 und interagiert direkt mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, um den Metabolismus von Substraten zu verringern, die von diesem Enzym verarbeitet werden, was zu potenziellen Veränderungen in ihren pharmakokinetischen Profilen führt. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
Terfenadin weist besondere Wechselwirkungen mit CYP2C8 auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet sind, stabile Komplexe durch π-π-Stapelung und hydrophobe Kontakte zu bilden. Die einzigartigen strukturellen Merkmale der Verbindung ermöglichen eine selektive Bindung und beeinflussen die katalytische Effizienz des Enzyms. Sein Stoffwechselweg beinhaltet komplizierte Elektronentransfermechanismen, die die Reaktionskinetik verändern können. Darüber hinaus kann sich Terfenadin aufgrund seiner Konformationsflexibilität innerhalb des aktiven Zentrums anpassen, was sich möglicherweise auf die Substratumsatzraten und die Enzymregulierung auswirkt. | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronid (CAS 1314116-53-4, S-Isomer) ist ein Metabolit des Medikaments Clopidogrel. Es wirkt als Inhibitor des Enzyms Cytochrom P450 2C8 (CYP2C8). | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Trimethoprim hemmt CYP2C8 durch einen Mechanismus, der wahrscheinlich einen direkten Wettbewerb um das aktive Zentrum des Enzyms beinhaltet, was die normale metabolische Verarbeitung von Substraten durch dieses Enzym beeinträchtigen kann. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
Clopidogrel hemmt die CYP2C8-Aktivität durch einen Mechanismus, der die Bildung eines Metaboliten beinhalten kann, der mit dem Enzym interagiert, was zu einer verminderten metabolischen Verarbeitung von Substraten führt, deren Abbau von diesem Enzym abhängt. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
2'-Deoxy-2',2'-difluorocytidin wirkt als CYP2C8-Inhibitor, möglicherweise durch direkte Interaktion oder kompetitive Hemmung, und beeinträchtigt die Fähigkeit des Enzyms, andere Substrate, einschließlich der in der Chemotherapie verwendeten, zu metabolisieren. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
Die Hemmung von CYP2C8 durch Repaglinid kann zu einer verminderten metabolischen Clearance des Medikaments selbst und anderer Substrate führen, möglicherweise aufgrund einer kompetitiven Hemmung oder Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Enzyms. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Taxol ist dafür bekannt, CYP2C8 zu hemmen, möglicherweise durch eine kompetitive Interaktion mit dem Enzym, was sich auf die Stoffwechselverarbeitung und Pharmakokinetik von gleichzeitig verabreichten Medikamenten auswirken kann, die durch CYP2C8 metabolisiert werden. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Ritonavir hemmt CYP2C8 und andere Cytochrom-P450-Enzyme durch einen Mechanismus, der eine direkte Enzymbindung oder die Bildung von Metabolit-Zwischenkomplexen beinhalten kann, die die Enzymaktivität verringern. | ||||||