Date published: 2025-9-11

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Cyp2c54 アクチベーター

一般的なCyp2c54活性化物質としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、GW 7647 CAS 265129-71-3、フルコナゾールCAS 86386-73-4、クロフィブラートCAS 637-07-0、リチウムCAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Cyp2c54はチトクロームP450酵素の一つで、アラキドン酸とリノール酸に対して二重のエポキシゲナーゼ活性を示し、エイコサノイド合成と脂質代謝に影響を与える。小胞体と膜に存在するCyp2c54は、アラキドン酸とリノール酸の代謝過程で重要な役割を果たしている。Cyp2c54の活性化には、多様な化学物質を介した直接的および間接的なメカニズムが関与している。直接活性化物質には、リファンピシン、炭酸リチウム、トロレアンドマイシンなどがあり、これらはCyp2c54の発現を直接アップレギュレートし、アラキドン酸とリノール酸に対するエポキシゲナーゼ活性を増強する。GW7647、クロフィブラート、トログリタゾンなどの間接的活性化因子は、PPARシグナル伝達経路を調節し、Cyp2c54の発現と活性に影響を与える。さらに、フルコナゾール、ザフィルルカスト、テルビナフィンのような化学物質は、アラキドン酸やリノール酸の代謝過程に影響を与え、ストレス反応を引き起こし、酵素の発現を増加させることによって、間接的にCyp2c54を活性化する。

Cyp2c54活性化の一般的なメカニズムには、様々な経路を介した発現と活性の調節が含まれる。GW7647やトログリタゾンのようなPPARアゴニストは、Cyp2c54の発現を増強することによって間接的な効果を発揮する。炭酸リチウムやテルビナフィンのようなストレス応答誘導剤は、細胞ストレス応答を引き起こすことによってCyp2c54を活性化する。さらに、リファンピシンやトロレアンドマイシンなどの直接活性化剤は、Cyp2c54の発現を直接アップレギュレートし、そのエポキシゲナーゼ活性を増強し、生物学的に活性なエポキシエイコサトリエン酸(EETs)やエポキシオクタデセン酸(EpOMEs)の合成に寄与する。全体として、Cyp2c54の多様な化学的調節因子を理解することは、アラキドン酸およびリノール酸代謝に関連したCyp2c54の活性を操作するための潜在的な戦略に光を当てることになる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Rifampicin

13292-46-1sc-200910
sc-200910A
sc-200910B
sc-200910C
1 g
5 g
100 g
250 g
$95.00
$322.00
$663.00
$1438.00
6
(1)

抗生物質であるリファンピシンは、Cyp2c54の発現をアップレギュレートし、アラキドン酸およびリノール酸のエポキシゲナーゼ活性を強化することで、Cyp2c54を直接活性化する。これはシトクロムP450経路に影響を与え、抗炎症作用と血管拡張作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデセン酸(EpOME)の合成を促進する。

GW 7647

265129-71-3sc-203068A
sc-203068
sc-203068B
sc-203068C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$48.00
$167.00
$262.00
$648.00
6
(1)

PPARαアゴニストであるGW7647は、Cyp2c54の活性化因子として間接的に作用する。PPARαを活性化することでCyp2c54の発現を増加させ、アラキドン酸およびリノール酸エポキシゲナーゼ活性を強化する。これにより、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデセン酸(EpOME)の産生に影響を与え、エイコサノイド合成の調節に寄与する。

Fluconazole

86386-73-4sc-205698
sc-205698A
500 mg
1 g
$53.00
$84.00
14
(1)

抗真菌薬であるフルコナゾールは、アラキドン酸とリノール酸の代謝プロセスに影響を与えることで、間接的にCyp2c54を活性化します。真菌細胞膜の完全性を調節することで、ストレス反応が誘発され、Cyp2c54の発現と活性が増加します。その結果、エポキシゲナーゼ活性が強化され、抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデセン酸(EpOME)が生成されます。

Clofibrate

637-07-0sc-200721
1 g
$32.00
(1)

脂質低下剤であるクロフィブラートは、PPARαシグナル伝達を調節することで間接的にCyp2c54を活性化する。Cyp2c54の発現を増加させ、アラキドン酸およびリノール酸エポキシゲナーゼ活性を高める。これはエイコサノイド合成に影響を与え、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデカエン酸(EpOME)の産生を促進する。

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

気分安定薬である炭酸リチウムは、アラキドン酸とリノール酸の代謝過程に影響を与えることで、Cyp2c54の直接的な活性化因子として作用します。これは細胞ストレス反応を引き起こし、Cyp2c54の発現と活性の増加につながり、エポキシゲナーゼ活性を高め、抗炎症作用と血管拡張作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデカエン酸(EpOME)の産生を促進します。

Zafirlukast

107753-78-6sc-204942
sc-204942A
10 mg
100 mg
$36.00
$171.00
1
(1)

ロイコトリエン受容体拮抗薬であるザフィルルカストは、アラキドン酸とリノール酸の代謝過程に影響を与えることで、間接的にCyp2c54を活性化します。ロイコトリエンの作用を阻害することで、アラキドン酸とリノール酸がCyp2c54を介したエポキシゲナーゼ経路に再方向付けられるよう促します。これにより、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデカエン酸(EpOME)の合成が促進されます。

Gemfibrozil

25812-30-0sc-204764
sc-204764A
5 g
25 g
$65.00
$262.00
2
(2)

脂質低下剤であるジェムフィブロジルは、PPARαシグナル伝達を調節することで間接的にCyp2c54を活性化する。Cyp2c54の発現をアップレギュレートし、アラキドン酸およびリノール酸のエポキシゲナーゼ活性を高める。これはエイコサノイド合成に影響を与え、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデセン酸(EpOME)の産生を促進する。

Terbinafine

91161-71-6sc-338609
100 mg
$560.00
1
(0)

抗真菌薬テルビナフィンは、アラキドン酸とリノール酸の代謝プロセスに影響を与えることで、Cyp2c54を間接的に活性化します。真菌のエルゴステロール合成を阻害することで、ストレス反応が誘発され、Cyp2c54の発現と活性が増加します。これによりエポキシゲナーゼ活性が亢進し、抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)およびエポキシオクタデセン酸(EpOME)が産生されます。

Troglitazone

97322-87-7sc-200904
sc-200904B
sc-200904A
5 mg
10 mg
25 mg
$108.00
$200.00
$426.00
9
(1)

PPARγアゴニストであるトログリタゾンは、Cyp2c54の非直接的な活性化因子として作用します。PPARγを活性化することで、Cyp2c54の発現をアップレギュレートし、アラキドン酸およびリノール酸エポキシゲナーゼ活性を強化します。これは、血管拡張作用と抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)とエポキシオクタデセン酸(EpOME)の産生に影響を与え、エイコサノイド合成の調節に寄与します。

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

プロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールは、アラキドン酸およびリノール酸の代謝プロセスに影響を与えることで、間接的にCyp2c54を活性化します。細胞内 pH および酸化ストレスを調節することで、ストレス応答が誘発され、Cyp2c54 の発現および活性が増加します。 その結果、エポキシゲナーゼ活性が強化され、抗炎症作用を持つエポキシエイコサトリエン酸(EET)およびエポキシオクタデカエン酸(EpOME)が産生されます。