CYLC1 アクチベーター

一般的なCYLC1活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

CYLC1の化学的活性化因子は、様々な細胞内メカニズムを介したこのタンパク質の機能活性化において極めて重要な役割を果たしている。活性化プロセスは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤である、フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸エステルの適用から始まる。この化学物質はCYLC1のリン酸化を促進し、活性化につながる重要な翻訳後修飾である。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはCYLC1を直接リン酸化し、タンパク質を活性化する。さらに、イオノマイシンは細胞質カルシウム濃度を上昇させることによって作用し、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼはCYLC1を標的とし、タンパク質にリン酸基を付加し、活性化の引き金になると考えられる。

カリクリンAとオカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素に対する阻害作用を通じて、CYLC1の活性化に寄与する。CYLC1の脱リン酸化を防ぐことにより、これらの化学物質はタンパク質がリン酸化され活性化された状態を維持することを確実にする。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって作用し、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、CYLC1のリン酸化を可能にするキナーゼを活性化すると考えられる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、このキナーゼはCYLC1を標的としてリン酸化による活性化を行う。ブレフェルジンAは細胞ストレス応答を誘導し、CYLC1をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。ピセアタンノールはキナーゼ活性を変化させ、その結果、CYLC1の活性化につながるシグナル伝達経路が変化する。さらに、Bisindolylmaleimide Iは、特定の条件下でPKC活性化剤として働き、CYLC1の活性化につながる。脂質のセカンドメッセンジャーとしてのスフィンゴシンは、CYLC1を活性化する細胞経路に影響を与えることができる。最後に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、PKAはCYLC1をリン酸化して活性化し、タンパク質の活性化をもたらす化学的相互作用の配列が完成する。