Cxx1c阻害剤
一般的なCxx1c阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Leptomycin B CAS 87081-35-4、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Cxx1cの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、その機能に影響を与える。サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として知られるアルスターパウロンは、Cxx1cの活性化や機能に必要なリン酸化を阻害することで、細胞周期の進行を阻害することができる。同様に、レプトマイシンBはExportin 1 (CRM1)を標的とし、Cxx1cの核と細胞質間のシャトル機能を制限する可能性がある。U0126とPD98059は、どちらもMEK阻害剤であるが、ERK経路をダウンレギュレートすることができる。MEK1/2を阻害することによって、これらの化合物はERK経路の下流のリン酸化を低下させることができ、それがCxx1cの適切な機能に必要なのかもしれない。
これと並行して、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、Cxx1cの活性化や安定性に不可欠なシグナル伝達カスケードであるPI3K/ACT経路を阻害することができる。p38MAPキナーゼを阻害するSB203580は、Cxx1cがその活性に必要とする別のシグナル伝達経路を阻害することができる。c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125は、Cxx1cの活性または安定性を制御すると考えられるJNKシグナル伝達を阻害することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、Cxx1cが関与する下流の経路を破壊し、その機能阻害につながる可能性がある。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブとMG132は、いずれもCxx1cの分解を阻害することによりCxx1cの蓄積を引き起こし、機能的変化をもたらす可能性がある。最後に、タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害し、カルシウムホメオスタシスを変化させることにより、Cxx1cがカルシウム依存性であるか、カルシウムシグナルによって調節されている場合、Cxx1cの機能に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、異なる生化学的経路を通してCxx1cの機能に影響を与えうるが、これは細胞制御の複雑さとCxx1cが調節されうる複数のポイントを反映している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンは、細胞周期の進行に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することが知られています。CDKの阻害は、Cxx1cの活性化または機能に必要なリン酸化事象を妨げることで、Cxx1cの抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
レプトマイシンBは、エクスポーティン1（CRM1）に結合することで、核からのタンパク質の輸送を阻害します。Cxx1cが核内で機能している場合、あるいはその活性が核と細胞質の間の輸送を必要とする場合、この阻害によりCxx1cが細胞質で機能を果たすことが妨げられる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はERK経路の上流酵素であり、この経路は広範な細胞プロセスに関与しています。MEKを阻害することにより、U0126はERK経路をダウンレギュレートし、これはCxx1cの活性または安定性にとって重要である可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。Cxx1cがその活性化や安定性においてPI3K/AKT経路のシグナル伝達に依存している場合、LY294002はこのシグナル伝達を阻害し、その結果、Cxx1cを機能的に阻害することになります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059もU0126と同様のMEK阻害剤である。同じメカニズムでCxx1cを阻害し、ERK経路を抑制し、Cxx1cの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninもLY294002と同様にPI3K阻害剤であり、Cxx1c活性がPI3K/ACT経路に依存しているのであれば、PI3K/ACT経路を阻害することによってCxx1cを阻害することになる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤である。もしCxx1cがその活性にp38 MAPキナーゼシグナル伝達を必要とするならば、SB203580はこのシグナル伝達経路を阻害することによってCxx1cを機能的に阻害することになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。もしCxx1cの活性や安定性がJNKシグナルによって制御されているのであれば、SP600125による阻害はCxx1cの機能阻害をもたらすであろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の調節において中心的な役割を果たすタンパク質であるmTORを阻害します。Cxx1cがmTORの下流の経路に関与している場合、ラパマイシンはCxx1cの機能阻害をもたらすことになります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。Cxx1cがプロテアソーム分解によって制御されている場合、ボルテゾミブによるプロテアソーム阻害は、機能変化または非機能的Cxx1cの蓄積につながる可能性があります。 | ||||||