CTRP8 アクチベーター

一般的なCTRP8活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、AICAR CAS 2627-69-2が含まれるが、これらに限定されない。

フォルスコリンとIBMXは、主に細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは多数のタンパク質をリン酸化することが知られており、CTRP8と相互作用するタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。一方、PMAとイオノマイシンは、それぞれPKCとカルシウムシグナルの調節を通して機能する。PMAはセリン／スレオニンキナーゼであるPKCを活性化することで、CTRP8活性の制御に関連するタンパク質相互作用の変化を引き起こす可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、CTRP8を調節する能力を持つカルシウム依存性タンパク質を活性化することができる。AICARによるAMPKの活性化は、細胞のエネルギーバランスに影響を与えるため、エネルギー不足に対する細胞応答のカスケードを開始することによって、間接的にCTRP8活性に影響を与える可能性がある。

LY294002やPD98059のようなこの化学クラスの他のメンバーは、シグナル伝達経路内の主要酵素、すなわちそれぞれPI3KとMEKを阻害することによって作用する。これらの阻害は、CTRP8活性の変化につながる代替経路の活性化をもたらす可能性のある代償的な細胞応答をもたらす可能性がある。同様に、SB203580によるp38 MAPKの阻害は、細胞シグナル伝達の再ルーティングを引き起こし、CTRP8に関連する制御過程に影響を及ぼす可能性がある。さらに、KN-93はCaMKIIを阻害することで、カルシウム依存性のシグナル伝達ネットワークに影響を与え、間接的にCTRP8に影響を与える可能性がある。それぞれチロシンキナーゼを阻害し、SIRT1を活性化するゲニステインやレスベラトロールのような化合物は、CTRP8タンパク質が制御される他のメカニズムを提供する。一方、レスベラトロールによるSIRT1の活性化は、CTRP8のシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質の脱アセチル化を引き起こし、その活性に影響を与える可能性がある。