Date published: 2025-10-25

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CTRL阻害剤

一般的なCTRL阻害剤には、Aclacinomycin A CAS 57576-44-0、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Aaptamine CAS 85 547-22-4、TPCK CAS 402-71-1、エポキシホスホリシン溶液 CAS 134381-21-8などがある。

CTRL阻害剤は、キモトリプシン様プロテアーゼであると想定されているタンパク質CTRLの活性を妨害するように設計された一群の化学物質を包含する。CTRLのようなプロテアーゼは、タンパク質のペプチド結合を切断する酵素であり、消化、免疫反応、細胞シグナル伝達など、多数の生物学的経路において重要な役割を果たしている。CTRLは特に、芳香族アミノ酸の切断を好む傾向があると考えられており、これはよく研究されている消化酵素であるキモトリプシンの活性と類似しています。

CTRLの直接阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合することで機能し、これにより基質タンパク質へのアクセスが遮断されます。この活性部位指向性阻害は、阻害剤が基質に類似し結合を競合する競合阻害、または阻害剤が酵素の別の部位に結合するが、それでも基質の処理を妨げる非競合阻害の形を取る。 ある阻害剤は活性部位のセリンと共有結合を形成し、不可逆的な阻害をもたらす可能性があるが、他の阻害剤は可逆的に結合する可能性もある。 一方、間接阻害剤は酵素の活性部位とまったく相互作用しない可能性がある。その代わり、酵素の立体構造を変えたり、安定性に影響を与えたり、分解を促進したりすることで、CTRL活性を阻害する可能性があります。これらの阻害剤は、プロテアーゼの活性に必要な翻訳後修飾を妨害したり、CTRLと他の調節タンパク質または基質との相互作用を阻害したりする可能性があります。

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Aclacinomycin A

57576-44-0sc-200160
5 mg
$129.00
10
(1)

アクラシノマイシンAは、そのユニークな平面構造によって区別される複雑なアントラサイクリン化合物であり、DNA塩基対の間にインターカレーションを可能にし、複製と転写のプロセスを阻害する。その明確な疎水性領域は細胞膜への結合親和性を高め、透過性と取り込みに影響を与える。この化合物は顕著な電子求引性を示し、反応速度論に影響を与え、特定の酸化還元反応を促進する。さらに、その立体化学は生体分子との相互作用を調節する上で重要な役割を果たし、全体的な反応性に影響を与える。

Epoxomicin

134381-21-8sc-201298C
sc-201298
sc-201298A
sc-201298B
50 µg
100 µg
250 µg
500 µg
$134.00
$215.00
$440.00
$496.00
19
(2)

エポキソミシンは、プロテアソーム酵素の活性部位残基との共有結合を促進するユニークなエポキシド機能を特徴とする選択的プロテアソーム阻害剤である。この相互作用によりタンパク質分解経路が阻害され、細胞の恒常性に影響を及ぼす。剛直な構造は特異性を高め、タンパク質分解活性の標的調節を可能にする。この化合物の疎水性領域は膜透過性に寄与し、細胞への取り込みと分布に影響を与える。

Aspirin

50-78-2sc-202471
sc-202471A
5 g
50 g
$20.00
$41.00
4
(1)

アスピリンは、酵素の活性部位にあるセリン残基を不可逆的にアセチル化することで、変異体CTRLを含むシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害し、それによってアラキドン酸からプロスタグランジンへの変換を妨げます。

Atorvastatin

134523-00-5sc-337542A
sc-337542
50 mg
100 mg
$252.00
$495.00
9
(1)

アトルバスタチンなどのスタチン系薬剤は、CTRLの上流のタンパク質であるHMG-CoAレダクターゼを競合的に阻害し、酵素の活性部位に結合することで、HMG-CoAからメバロン酸への変換を阻害し、コレステロールの合成を減少させます。

Aaptamine

85547-22-4sc-202899
sc-202899A
1 mg
10 mg
$400.00
$1900.00
(1)

アプタミンは、有機合成において極めて重要な求核アシル置換反応に関与する能力で知られる特徴的な酸ハロゲン化物である。その反応性は電子吸引性基の存在によって影響され、親電子性を高める。アプタミンはユニークな溶解特性を示し、様々な溶媒と良好に相互作用し、反応速度論に影響を与える。さらに、その構造的コンフォメーションは特定の分子間相互作用を促進し、合成経路において多用途の試薬となる。

TPCK

402-71-1sc-201297
1 g
$178.00
2
(1)

TPCKは、特にアミドやエステルの形成において、求核剤に対する選択的な反応性を特徴とする注目すべき酸ハライドである。そのユニークな立体的・電子的特性により、遷移状態を安定化させ、反応速度を加速させることができる。また、強い水素結合を形成する能力により、極性溶媒との相互作用が強化され、溶解度や反応性に影響を与える。さらに、TPCKの特徴的な分子形状は、反応中に特異的な配向を可能にし、合成用途における収率を最適化する。

Simvastatin

79902-63-9sc-200829
sc-200829A
sc-200829B
sc-200829C
50 mg
250 mg
1 g
5 g
$30.00
$87.00
$132.00
$434.00
13
(1)

シンバスタチンなどのスタチン系薬剤は、CTRLの上流のタンパク質であるHMG-CoAレダクターゼを阻害します。酵素の活性部位に競合的に結合することで、HMG-CoAからメバロン酸への変換を阻害し、コレステロールの合成を減少させます。

Epoxomicin solution

134381-21-8sc-363786
100 µg
$270.00
(0)

エポキソマイシン溶液は、活性部位残基の共有結合修飾によるユニークな作用機序を示し、プロテアソーム活性を強力に阻害することが特徴である。この化合物は特定のプロテアーゼ酵素に対して高い親和性を示し、選択的な基質ターゲティングにつながる。その構造的コンフォメーションは効果的な結合を促進し、反応性求電子中心の存在は求核部位との迅速な相互作用を促進し、生化学的経路における動力学的プロフィールを向上させる。

Allopurinol

315-30-0sc-207272
25 g
$128.00
(0)

アロプリノールは、CTRLに関連するタンパク質であるキサンチンオキシダーゼを阻害します。これは、酵素の競合阻害剤として作用し、ヒポキサンチンからキサンチン、そして尿酸への変換を阻害します。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)を阻害し、酵素の活性部位に競合的に結合することで、CTRLに関連する経路に間接的に影響を与え、DNA合成に不可欠なジヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸への変換を妨害します。