TPCK の分子構造、CAS番号: 402-71-1
TPCK (CAS 402-71-1)
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別名:
(S)-1-Chloro-3-tosylamido-4-phenyl-2-butanone; (S)-1-Chloro-4-phenyl-3-tosylamido-2-butanone; TPCK;Tosyl-L-phenylalanyl-chloromethane
アプリケーション:
TPCKは、セリン/システインプロテアーゼ阻害剤であり、翻訳を妨害するアルキル化剤として作用します
CAS 番号:
402-71-1
純度:
≥98%
分子量:
351.85
分子式:
C17H18ClNO3S
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TPCK（N-p-トシル-L-フェニルアラニンクロロメチルケトン）は、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼ阻害剤であり、α-クロロケトンの求核残基をアルキル化し、プロテアーゼを不可逆的に無効化することができる。TPCKによるIkappaBキナーゼβのアルキル化は、NF-κBの活性化を阻害し、COX-2転写のプロモーター領域へのNF-κBの会合を阻害し、COX-2活性を減弱させることが報告されている。TPCKはまた、p53を介したアポトーシスを抑制することも報告されている。TPCKはCTRLの阻害剤である。TPCKはグランザイムの阻害剤である。
TPCK (CAS 402-71-1) 参考文献
- セリンプロテアーゼ阻害剤TPCKは, タキソールによる細胞死を防ぎ, ヒト乳癌細胞におけるc-Raf-1とBcl-2のリン酸化を阻害する。 | Huang, Y., et al. 1999. Oncogene. 18: 3431-9. PMID: 10376521
- トシルフェニルアラニルクロロメタン（TPCK）のもう一つの生物学的効果：好中球刺激によるp47phoxのリン酸化と転位を防ぐ。 | Gillibert, M., et al. 2005. Biochem J. 386: 549-56. PMID: 15498025
- N-トシル-L-フェニルアラニンクロロメチルケトンは, IkappaBキナーゼβとp65/RelAの特定のシステイン残基をブロックすることにより, NF-κBの活性化を阻害する。 | Ha, KH., et al. 2009. Biochemistry. 48: 7271-8. PMID: 19591457
- Jurkat細胞におけるTPCK誘発アポトーシスとRNAポリメラーゼIIの最大サブユニットのラベリング。 | Fabian, Z., et al. 2009. Apoptosis. 14: 1154-64. PMID: 19653099
- TPCKは有糸分裂紡錘体のエレメントを標的とし, プロメタフェーズでの細胞周期停止を誘導する。 | Fabian, Z. and Fearnhead, HO. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 395: 458-64. PMID: 20381455
- プロテアーゼ阻害剤TPCKは, Ha-ras（Val12）の形質転換と核因子κBの活性化を抑制する。 | Denko, N., et al. 1997. Int J Oncol. 10: 895-900. PMID: 21533459
- TPCKはAGCキナーゼを, フェニルアラニンに直結したシステイン残基への直接活性化ループ付加によって阻害する。 | Anjum, R., et al. 2012. FEBS Lett. 586: 3471-6. PMID: 22967899
- セリンペプチダーゼ阻害剤TPCKは, 日和見真菌病原体Candida parapsilosis sensu strictoにいくつかの形態生理学的変化を誘導する。 | Gandra, RM., et al. 2019. Med Mycol. 57: 1024-1037. PMID: 30753649
- N-p-トシル-L-フェニルアラニンクロロメチルケトン（TPCK）は, ウイルスのプロテアーゼ活性を抑制することによりHIV-1を阻害する。 | Trivedi, J., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 527: 167-172. PMID: 32446362
- セリンペプチダーゼ阻害剤N-ρ-トシル-l-フェニルアラニンクロロメチルケトン（TPCK）は, Candida haemulonii種複合体の細胞生物学に影響を及ぼす。 | Souto, XM., et al. 2021. Fungal Biol. 125: 378-388. PMID: 33910679
- セリンプロテアーゼ阻害剤N-p-トシル-L-フェニルアラニンクロロメチルケトン（TPCK）のLeishmania amazonensisおよびLeishmania infantumに対する効果。 | Machado, PA., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35890269
- 野生型p53と細胞毒性薬剤によって誘導されるアポトーシスに対するプロテアーゼ阻害剤とサイトカインによる差のある抑制。 | Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
- マウスマクロファージにおけるリポポリサッカライド誘導性のシクロオキシゲナーゼ-2発現は, クロロメチルケトンおよびNF-κB転位直接阻害剤によって阻害される。 | Abate, A., et al. 1998. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 56: 277-90. PMID: 9990673
の阻害剤である：
C1q-A, C1rb, Chymotrypsin, CPB, CTRL, Desc4, EG436523, FBXW24, GLYAT, Granzyme, granzyme A, HYAL4, ICAP-1, Mesotrypsinogen, Protease, Prss28, PRSS44, PRSS50, SerpinA1e, SerpinB9g, Spi10, Spi11, stefin A2, TLCK, TMPRSS11E.のアクティベーター：
1700074P13Rik, IκB-α, KLK9, LOC646960, PRSS35, Prss47, Trypsin-10.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
TPCK, 1 g | sc-201297 | 1 g | $178.00 |